2017執業藥師《藥物化學》章節考點

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　　第十二章　抗癲癇及抗驚厥藥

　　一、巴比妥類及其類似物

　　(一)巴比妥類的基本結構

　　丙二酸酯與脲的環狀酰脲衍生物

　　特點：5位雙取代，增加脂溶性、

　　降低酸性，產生活性

　　有成癮性，戒斷癥狀，部分屬于國家特殊管理的二類精神藥品(精II)

　　(二)主要藥物

　　1.苯巴比妥(精II)

　　(1)化學名： 5-乙基-5-苯基-2,4,6 (1H,3H,5H)-嘧啶三酮

　　(2)性質：

　　①難溶于水，互變異構，形成內酰亞胺式顯酸性，可與堿成鈉鹽，溶于水

　　②鈉鹽呈堿性，接觸酸性藥物或吸收二氧化碳，析出苯巴比妥(酸性弱于碳酸)

　　配注射劑和藥物配伍要注意

　　③環酰脲易水解開環(失效)pH ↑水解↑

　　苯基丁酰脲

　　使用粉針干燥保存

　　④含雙縮脲結構，與銅鹽(吡啶-硫酸銅)反應顯紫色

　　含硫巴比妥，生成綠色　　　區別含 S 或含 O

　　(3)排泄速度：

　　酸性尿中解離少，由腎小管再吸收，排泄慢，調節尿液pH可調節排泄速度

　　(4)代謝：

　　5位取代基的氧化，酰脲水解開環

　　(5)作用：現主要抗癲癇

　　2.異戊巴比妥

　　5位異戊基易代謝，中時效

　　3.硫噴妥鈉

　　是異巴比妥2位S取代

　　脂溶性強，起效快，超短時間

　　4.苯妥英鈉

　　(1)化學名：5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮鈉鹽

　　(2)化學性質(與苯巴比妥類似，酰脲)

　　①水溶液吸收二氧化碳出現渾濁，應密閉保存

　　②水溶液堿性加熱，水解開環生成α-氨基二苯乙酸和氨

　　(3)具飽和代謝動力學特點

　　代謝酶飽和，代謝減慢，產生毒性

　　(4)藥物相互作用(新考點)：

　　氧化代謝受氯霉素、青霉素、異煙肼抑制，使血藥濃度增加(需監測、個體差異給藥)

　　(5)新用途：除抗癲癇，治療三叉神經痛和洋地黃引起的心率不齊

　　二、其他類

　　1.加巴噴丁

　　γ-氨基丁酸的環狀物

　　2.拉莫三嗪(新)

　　5苯基-1,2,4-三嗪衍生物

　　新型抗癲癇藥，

　　抑制腦內興奮遞質釋放

　　3.卡馬西平

　　(1)化學名：

　　5H-二苯并[b，f] 氮雜-5-甲酰胺

　　(2)性質：①室溫、干燥穩定

　　②受潮片劑硬化，藥效降低

　　③光照　引起聚合和氧化，避光保存

　　(3)代謝

　　10氧代衍生物是奧卡西平

　　4.奧卡西平

　　同卡馬西平，易從胃腸道吸收

　　代謝活性產物是10,11 - 二氫-10 - 羥基卡馬西平

　　5.丙戊酸鈉

　　化學名：2-丙基戊酸鈉

　　作用機制：抑制GABA的代謝，廣譜

　　肝毒性，定期查肝功

　　第十三章　抗精神失常藥

　　抗精神病、抗抑郁、抗狂躁癥

　　一、抗精神病藥

　　化學結構分類：五類(吩噻嗪、噻噸、二苯并環庚烯、丁酰苯、苯酰胺)

　　(一)吩噻嗪類

　　基本結構噻嗪(如氯丙嗪)

　　構效關系：

　　①2位取代(CF3 > Cl)

　　②10位N與側鏈叔胺N間3C碳原子為宜

　　③側鏈末端氮為叔胺，也可是雜環哌嗪

　　1.鹽酸氯丙嗪

　　化學名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽

　　性質：不穩定，易氧化，注射液加抗氧劑

　　光毒化反應，2-氯酚噻嗪特有的

　　用途：強安定劑，精神分裂、鎮吐、人工冬眠等

　　2.奮乃靜

　　化學名：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇

　　性質：①堿性　可溶于稀鹽酸

　　②光敏感易氧化，漸變色，避光保存

　　前藥：伯醇基成酯的前藥(氟奮乃靜庚酸酯或癸酸酯)延長作用時間

　　(二)其他三環類(考綱無要求)

　　(三)其他類

　　1.氟哌啶醇

　　丁酰苯類

　　化學名：1-(4- 氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1- 哌啶基]-1-丁酮

　　光照顏色變深

　　副作用：錐體外系反應

　　癸酸酯前藥作用時間長

　　2.舒必利

　　苯甲酰胺類

　　化學名：N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺

　　性質：極易溶氫氧化鈉、需避光

　　吡咯烷 2位手性碳左旋體有活性，臨床用消旋

　　用途：抗幻覺、抗抑郁、止吐

　　二、抗抑郁

　　按作用機制分三類：(神經遞質和酶)

　　1.去甲腎上腺素重攝取抑制劑

　　2.5-羥色胺重攝取抑制劑

　　3.單胺氧化酶抑制劑

　　(一)去甲腎上腺素重攝取抑制劑

　　鹽酸阿米替林

　　化學名：N,N-二甲基-3-[10，11-二氫-5H-二苯并〔a,d 〕環庚三烯-5- 亞基]-1- 丙胺鹽酸鹽

　　代謝：首過效應，代謝物去甲替林有活性

　　(二)5-羥色胺重攝取抑制劑

　　5-羥色胺重攝取抑制劑類　抗抑郁

　　3.氟西汀

　　化學名：(±) N-甲基- [ 3-苯基-3- (4 三氟甲基苯氧基)] 丙胺鹽酸鹽

　　代謝：N去甲基有活性，半衰期長

　　4.鹽酸帕羅西汀

　　化學名：(3S)反式-3- [1,3 苯并二茂-5 基氧(基)甲基 ]-4-(4氟苯基)哌啶鹽酸鹽

　　注意：停藥易發生戒斷反應，逐步減藥

　　(三)單胺氧化酶抑制劑

　　結構中含嗎啉

　　選擇性抑制單胺氧化酶A

　　三、抗狂躁癥藥

　　碳酸鋰

　　結構：無機鋰鹽

　　毒性：毒性與血藥濃度有關，監測和急救

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