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2016年執業藥師《藥物化學》章節考點：抗潰瘍藥
消化性潰瘍(peptic ulcer)的發病與粘膜局部損傷和保護機制之間的平衡失調有關。損傷因素(胃酸、胃蛋白酶和幽門螺旋菌)增強或保護因素(粘液/HCO3-屏障和粘膜修復)減弱，均可引起消化性潰瘍。當今的治療主要著眼于減少胃酸和增強胃粘膜的保護作用。
第二十六章 抗潰瘍藥
第一節 組胺H2受體拮抗劑
結構分類：(詞干 XX替丁)
1.咪唑類 西咪替丁
2.呋喃類 雷尼替丁
3.噻唑類 法莫替丁
4.哌啶甲苯類 (羅沙替丁)
1.西咪替丁
咪唑類
第一個
與雌激素受體有親和力，長期用有副作用
2.雷尼替丁
呋喃類
雷尼替丁
化學名：N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [(二甲氨基)甲基]-2– 呋喃基]甲基]硫代]乙基]–2 –硝基 - 1,1 –乙烯二胺鹽酸鹽
性質：
① 有異臭、易溶于水、極易潮解
② 臨床用反式體，順式體無效
③ 作用比西咪替丁強
3.法莫替丁
噻唑類
作用強于西咪替丁、雷尼替丁
構效關系：
①堿性芳雜環，咪唑，呋喃、噻唑引入堿性基團活性高
②平面極性的基團，同常具胍、脒基等，極性強
③易曲撓的鏈或芳環系統，長度為組胺的2倍
第二節 質子泵抑制劑
H +/K+-ATP酶，稱為質子泵。質子泵抑制劑可抑制胃酸分泌，治療消化道潰瘍
1.奧美拉唑
化學名：(R,S)5–甲氧基-2–[[(4–甲氧基- 3,5 – 二甲基- 2–吡啶基)–甲基]亞磺酰基]–1H -苯并咪唑
①結構三部分：苯并咪唑、吡啶、亞磺酰基
質子泵抑制劑的活性分子要求
②兩性，弱酸性(N上H),弱堿性(吡啶)
③水溶液不穩定，對酸堿不穩定，低溫避光保存
腸溶衣的膠囊制劑
④手性中心(亞砜基S)，R和S 活性一致，代謝選擇性不同
⑤ S(-)異構體稱為埃索美拉唑，體內清除率低
⑥ 是前藥
進入胃細胞后在H離子作用下，重排形成活性物
2.埃索美拉唑
是奧美拉唑的S -(-)異構體
3.蘭索拉唑
吡啶環4位引入含氟烷氧基
4.泮妥拉唑
苯并咪唑的5位引入 二氟甲氧基
5.雷貝拉唑
苯并咪唑環上沒有取代基
吡啶環4位引入 甲氧丙氧基
第一個可逆的質子泵抑制劑
第三節 其他抗潰瘍藥
1.硫糖鋁
①蔗糖硫酸酯的堿式鋁鹽，胃粘膜保護劑
②具有吸附胃蛋白酶、中和胃酸、膽汁酸的作用，促進前列腺素E的合成
2.枸櫞酸鉍鉀
三價鉍的復合物，無固定結構
形成堅固的氧化鉍膠體沉淀，成為保護性薄膜
3.哌侖西平
結構特點：
苯并二氮卓酮
哌嗪和吡啶環
抗膽堿能藥物，抑制胃酸分泌
對近視眼有一定預防作用
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