執業藥師《藥學專業知識二》知識：非甾體抗炎藥

　　導語：非甾體抗炎藥(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs)是一類不含有甾體結構的抗炎藥，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年來已有百余種上千個品牌上市下面我們一起來看看相關的考試內容吧。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　通過抑制環氧酶(COX)，減少炎癥介質抑制前列腺素(致痛物質)和血栓素的合成鎮痛。

　　通過作用于下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加解熱。

　　COX有兩種同工酶：COX-1和COX-2。

　　COX-2引起炎癥反應。

　　COX-1在人體組織存在，具有生理作用。

　　①胃壁COX-1促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護胃黏膜不受損傷。

　　②血小板COX-1使血小板聚集和血管收縮。

　　腎組織內同時具有COX-1和COX-2，共同維護生理功能。

　　1.水楊酸類阿司匹林、貝諾酯。

　　2.乙酰苯胺類對乙酰氨基酚輕中度骨性關節炎首選。抗炎效果較弱。還可用于：中、重度發熱;輕、中度疼痛，如頭痛、肌痛、痛經、關節痛、癌性疼痛。

　　3.芳基乙酸類吲哚美辛、雙氯芬酸、萘美丁酮。

　　①吲哚美辛風濕病的炎癥疼痛及急性骨骼肌損傷，急性痛風性關節炎、痛經等疼痛。高熱。

　　②雙氯芬酸急、慢性關節炎和軟組織風濕所致疼痛，以及創傷后、術后的疼痛、牙痛、頭痛等。解熱。痛經及拔牙后止痛。

　　4.芳基丙酸類布洛芬、萘普生。

　　布洛芬用于

　　①慢性關節炎的關節腫痛;

　　②軟組織風濕疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及運動后損傷性疼痛;

　　③急性疼痛，如手術后、創傷后、牙痛、頭痛;

　　④解熱。

　　5.1，2-苯并噻嗪類又稱昔康類，對COX -2的抑制作用比COX-1強，有一定的選擇性吡羅昔康、美洛昔康。

　　6.選擇性COX -2抑制劑

　　塞來昔布、尼美舒利、依托考昔。

　　(記憶TANG：你美不美?依托考試和比賽來確定)

　　(二)典型不良反應

　　1.最常見胃腸道反應，包括：

　　胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等COX-1有關。

　　2.凝血障礙血小板減少、再性障礙性貧血。

　　3.【補充TANG】阿司匹林水楊酸反應。

　　4.過敏反應阿司匹林哮喘。

　　5.肝壞死、肝衰竭【補充TANG】瑞夷綜合征。

　　【馬上小結TANG】

　　阿司匹林5大不良反應

　　1.胃腸道反應

　　2.凝血障礙

　　3.水楊酸反應

　　4.過敏

　　5.瑞夷綜合征

　　為您揚名易!TANG

　　阿司匹林口訣TANG

　　非甾體抗炎，抑制環氧酶，

　　解熱又鎮痛，抗炎抗風濕。

　　抑制血小板，防治血栓塞，

　　不良反應多，為您揚名易。

　　6.腎功能受損由于腎臟同時具有兩種COX，因此某些NSAID類藥導致下肢浮腫、血壓升高、電解質紊亂，甚至一過性腎功能不全。

　　7.塞來昔布類磺胺過敏反應易致藥熱、藥疹、瘀斑、中毒性表皮壞死松解癥、猩紅熱樣疹、蕁麻疹或巨皰型皮炎或產生剝脫性皮炎而致死。

　　8.COX-2選擇性抑制劑可避免胃腸道損害，但促進血栓形成心血管不良反應。

　　9.尼美舒利肝損傷：肝酶升高、黃疸。

　　(三)禁忌證

　　1.妊娠及哺乳期。12歲以下兒童禁用尼美舒利。

　　2.[教材太冗繁，暫從簡]消化道出血、活動性消化性潰瘍、嚴重血液系統異常(血友病或血小板減少癥)、嚴重肝、腎、心功能異常者。

　　二、用藥監護

　　(一)發熱首選對乙酰氨基酚;

　　鎮痛首選對乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。

　　(二)權衡利弊

　　(1)有胃腸道病史者選擇性COX-2抑制劑;有心肌梗死、腦梗死病史患者則避免使用選擇性COX-2抑制劑。

　　(2)一種藥足量使用1～2周后無效才更改為另一種。避免兩種或兩種以上同時服用，因其療效不疊加，而不良反應增多。

　　(3)不宜空腹服用。服藥期間應戒酒乙醇可致出血和出血時間延長;

　　(4)階梯式加量、階梯式漸次減量。

　　(三)對創傷性劇痛和內臟平滑肌痙攣引起的疼痛(痛經除外)中樞神經系統鎮痛藥(第一章)。對急性疼痛對乙酰氨基酚+麻醉性鎮痛藥。

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