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執業藥師考試《藥學專業知識二》備考資料
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磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶
磺胺甲(口惡)唑(SMZ)和磺胺嘧啶。
甲氧芐啶(TMP)——能增強磺胺類的抗菌作用。
復方制劑——復方磺胺甲(口惡)唑片、聯磺甲氧芐啶片。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
1.磺胺類——與對氨基苯甲酸(PABA)結構相似，可與PABA競爭二氫蝶酸合成酶 ，阻止細菌二氫蝶酸的合成，使RNA和DNA合成受阻，最終抑制細菌生長繁殖。
2.甲氧芐啶
作用機制——抑制細菌二氫葉酸還原 酶，阻止細菌核酸合成。
單用易耐藥。
與磺胺類藥合用，雙重阻斷細菌四氫葉酸合成——顯著協同效應。
磺胺類藥---------抑制二氫葉酸合成 酶。
甲氧芐啶---------抑制二氫葉酸還原 酶。
磺胺類藥抗菌譜廣：
G+球菌、G+桿菌、G-球菌、G-桿菌(包括銅綠假單胞菌)
衣原體、原蟲、少數真菌。
對立克次體無效。
磺胺類分兩個大類：
1.全身應用：
①短效 ——磺胺異(口惡)唑、磺胺二甲嘧啶;
②中效 ——磺胺嘧啶、磺胺甲(口惡)唑;
③長效 ——磺胺多辛。
2.局部應用：
A.柳氮磺吡啶 ——腸道手術前預防感染;
B.磺胺米隆和磺胺嘧啶銀 ——大面積燒傷;
C.磺胺醋酰 ——眼科。
(二)典型不良反應
1.磺胺類藥——按可考性重新排序并小結TANG。
①過敏反應 ——常見(藥疹，滲出性多形性紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎);
②腎損傷 ——結晶尿、血尿和管型尿。
③肝損傷 ——新生兒——高膽紅素血癥和黃疸;
④骨髓抑制 ——中性粒細胞減少癥、血小板減少癥、再生障礙性貧血;
⑤缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者——溶血性貧血及血紅蛋白尿;
⑥光敏反應、藥物熱、關節痛及肌痛、發熱。
【磺胺類不良反應——重要口訣——TANG】
磺胺最愛跟甲氧，雙劍合璧作用大。
過敏反應最常見，傷腎喝水堿來加。
抑制骨髓肝中毒，光敏反應別忘啦。2.甲氧芐啶
①白細胞減少，血小板計數減少——加用葉酸制劑。
②高鐵血紅蛋白性貧血。
(三)禁忌證
★磺胺類——對磺胺類藥過敏者、巨幼紅細胞性貧血者、妊娠及哺乳期婦女、小于2月的嬰兒和重度肝腎功能損害者。
★甲氧芐啶——對甲氧芐啶過敏者、小于2個月的嬰兒、嚴重肝腎疾病、白細胞減少、血小板減少和紫癜癥等患者。
(四)藥物相互作用
1.磺胺類藥
(1)合用堿化尿液藥(碳酸氫鈉) 可增加磺胺類藥在堿性尿中溶解度，使排泄增多。
(2)可能干擾青霉素類藥的殺菌作用，應避免兩類藥同時應用。
2.甲氧芐啶——不宜與抗腫瘤藥合用——骨髓抑制。
二、用藥監護
(一)用藥前須知過敏反應
(二)用藥過程中監護泌尿系統毒性
(1)補充足量水，使成人一日尿量>2000ml。
(2)同服碳酸氫鈉、枸櫞酸鈉——堿化尿液。
(3)監測：①血常規;②尿常規;③肝、腎功能。
三、主要藥品
1.磺胺嘧啶——【適應證】
(1)易通過血-腦屏障
——治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥之一。
(2)星形奴卡菌病。
(3)對氯喹耐藥的惡性瘧疾的輔助治療。
(4)沙眼衣原體。
(5)與乙胺嘧啶聯合——鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。
【注意事項】
在尿中溶解度低，易出現結晶尿——不推薦用于尿路感染。
抑制大腸埃希菌，妨礙B族維生素合成——使用1周以上者，應+維生素B 預防。
2.磺胺甲(口惡)唑
可用于：
(1)急性單純性尿路 感染。
(2)其他類似磺胺嘧啶。
3.甲氧芐啶
【注意事項】
葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病患者慎用。
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