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初級中藥師考試考點攻下藥
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大 黃
【成分】主要含蒽醌衍生物。
蒽醌類以兩種形式存在：
大部分：與葡萄糖結合→蒽苷：蒽醌苷、二蒽酮苷，為大黃主要瀉下成分。
少部分：游離形式的苷元→大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素、大黃素甲醚。
【藥理作用】
1.瀉下
作用部位：大腸。口服后，6～8小時發生瀉下作用，排出軟泥狀便。
主要成分：結合型蒽苷，其中以番瀉苷A作用最強。
大黃瀉下作用可能包括如下環節：
(1)苷元刺激腸神經：
①結合型蒽苷大部分未經小腸吸收→抵達大腸→細菌酶(β葡萄糖苷酶)水解→苷元→刺激腸黏膜、腸壁肌層內的神經叢→促進腸蠕動;
②部分原型蒽苷→小腸吸收→肝臟轉化→苷元→血液、膽汁→大腸。
(2)膽堿樣作用：蒽酮→興奮平滑肌上M膽堿受體→加快腸蠕動;
(3)抑制Na +，K+ - ATP酶：抑制Na+從腸腔轉移至細胞內→腸腔內滲透壓升高→腸腔容積增大→機械性刺激腸壁→腸蠕動加快。
2.保肝、利膽
保肝：防治肝損傷，降低ALT，減輕肝細胞腫脹、變性和壞死。
作用環節：
利膽：
3.胃黏膜保護、抗急性胰腺炎
保護胃粘膜：
抗胰腺炎：
大黃→抑制胰酶活性，如胰蛋白酶、胰彈性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽釋放酶和胰淀粉酶。治療急性胰腺炎。
4.利尿、改善腎功能
大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素→利尿，Na +、K+增加排出。
機制：與抑制腎髓質Na +，K+ - ATP酶有關。
大黃→治療氮質血癥、慢性腎功能衰竭。
機理：
5.對血液系統的作用(活血止血)
(1)止血(促凝血)：
縮短出血時間，作用確切，見效快。
有效成分：α-兒茶素、沒食子酸。
機制：
①作用局部血管：收縮損傷局部血管，降低毛細血管通透性。
②作用于凝血系統：
(2)改善血液流變性
血液黏度、紅細胞壓積降低。
機制：抑制細胞膜Na +，K+ - ATP酶活性→提高血漿滲透壓→組織內的水分向血管內轉移→血液稀釋→降低血液黏度，改善微循環障礙。
(3)降血脂
大黃→降低總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白，過氧化脂質。
有效成分：蒽醌類、兒茶素等化合物。
6.抗病原體、抗炎、抗腫瘤、免疫調節(清熱解毒)
(1)抗病原體：
大黃抑菌的有效成分：大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素。
(2)抗炎
作用機理：與抑制花生四烯酸代謝有關：抑制環氧化酶，使前列腺素E合成減少，抑制白三烯B 4的合成。
(3)抗腫瘤
大黃蒽酮衍生物、大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素→抗腫瘤。
機理：對癌細胞的代謝的多個環節有影響。
抑制癌細胞的呼吸，氨基酸、糖代謝中間產物的氧化和脫氫過程;抑制癌細胞DNA、RNA及蛋白質的生物合成。
(4)免疫調節
提高感染模型動物的免疫功能，誘生干擾素。
抑制內毒素誘生的巨噬細胞分泌細胞因子的功能。
小結：
瀉下清熱→瀉下;抗病原微生物、抗炎、免疫調節、抗腫瘤;保肝利膽、保護胃粘膜、抗急性胰腺炎等作用;
活血→改善血流變、降血脂、促凝血。
【現代應用】
1.便秘及各種急腹癥如急性胰腺炎、急性膽囊炎、腸梗阻
2.急慢性腎功能衰竭
3.急性感染性疾病及各種菌痢腸炎
4.各種出血性疾病
5.胃潰瘍、高脂血癥、病毒性肝炎、子宮內膜異位癥、慢性前列腺炎
【不良反應】
1.過量生大黃引起惡心、嘔吐、腹痛、黃疸、頭昏。
2.大鼠長期服用可出現肝臟毒性。
3.大黃所含鞣質有收斂止瀉作用，停藥后可引起繼發性便秘。
4.長期服用大黃，引起所謂“瀉劑結腸”。
芒 硝
主要成分：硫酸鈉(Na2S04·10H20)。
【藥理作用】
1.與功能主治相關的藥理作用
瀉下：硫酸鈉→水解→硫酸根離子→不易被腸壁吸→腸內滲透壓升高，阻止腸腔內水分吸收→腸容積擴大→刺激腸壁→腸蠕動增加→致瀉。
硫酸鈉→本身對腸壁也有刺激作用。
2.其他藥理作用
(1)利膽：小劑量芒硝→刺激小腸壺腹部，反射性地引起膽囊收縮，膽道括約肌松弛→促進膽汁排出。
(2)利尿。
(3)抗腫瘤：使致癌劑促癌和誘癌率明顯下降。
(4)抗炎：外敷。
【現代應用】
1.便秘
2.急性乳腺炎
3.肛腸病
4.泌尿科病，可作為利尿劑治療無尿癥和尿毒癥。
典型例題
A型題
大黃的抑菌有效成分是( )
A.大黃酚
B.α-兒茶素
C.結合性蒽醌
D.蘆薈大黃素
E.鞣質
『正確答案』D
『答案解析』大黃的主要有效成分
B型題
A.利尿消腫
B.抗腫瘤
C.降血脂
D.治療氮質血癥
E.抗炎
大黃降低血中尿素氮和肌酐作用可用于( )
『正確答案』D
大黃抑制腎髓質Na +，K+ -ATP酶，可( )
『正確答案』A
X型題
大黃的現代應用有( )
A.急性菌痢
B.急性肝炎、膽囊炎
C.高脂血癥
D.腎衰竭
E.出血
『正確答案』ABCDE
『答案解析』大黃的現代應用。
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