- 相關推薦
初級中藥師中藥制劑學重要考點歸納
我們只有馬上投入到學習的行動中去，嘗試去背一首詩，解一道題，才能夠積累知識，發(fā)展技能。接下來應屆畢業(yè)生小編為大家編輯整理了初級中藥師中藥制劑學重要考點歸納，希望對大家有所幫助。
藥物制劑新技術
學習目標：
熟悉β-環(huán)糊精包合技術、固體分散技術、微型包囊等包合技術的含義、特點及其在中藥藥劑中的應用。
一、β-環(huán)糊精包合技術
(一)概述
包合技術：是一種分子被保藏在另一種分子空穴結構內具有獨特形式的復合物。包合過程是物理過程而非化學過程。具有包合作用的外層分子稱為主分子，被包合到主分子空間中的小分子物質稱為客分子。
1、含義：將藥物分子包合或嵌入β-環(huán)糊精(β-CD)的筒狀結構內形成超微囊狀分散物的過程稱為β-環(huán)糊精包合技術。
2、特點：超微結構，分散效果好，易于吸收;載體能被人體吸收、利用，無積蓄作用，無毒，且釋藥緩慢。
(二)β-環(huán)糊精包合物的應用：①增加藥物的穩(wěn)定性;②增加藥物的溶解度;③液體藥物粉末化;④減少刺激性，降低毒副作用，掩蓋不適氣味;⑤調節(jié)釋藥速度。
二、微型包囊技術
(一)概述：
1、含義：微型包囊技術，系指利用天然的或合成的高分子材料(囊材)將固體或液體藥物(囊心物)包裹成微小膠囊的過程，簡稱微囊化，為包合技術之一。若使藥物溶解或分散在高分子材料基質中，形成骨架型的微小球狀實體，則稱為微球。
2、特點：①提高穩(wěn)定性，掩蓋不良嗅味藥物②防止在胃內失或降低在胃腸道中的副作用，③減少復方配伍禁忌，④微囊化后達到控釋或靶向作用;⑤改進某些藥物的物理特性(如流動性，可壓性)，可將液體藥物制成固體制劑。
(二)常用包囊材料
1、天然高分子材料：明膠、桃膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉等
2、半合成高分子材料：羧甲基纖維素鈉(CMC——Na)、甲基纖維素(MC)、乙基纖維素(EC)
3、合成高分子材料：聚乙烯醇(PVA)、聚乙二醇(PEG)、聚維酮(PVP)等
在選用囊材時考慮黏度、滲透性、吸濕性、溶解性、穩(wěn)定性、澄明度等。有時加入增塑劑。
中藥制劑的穩(wěn)定性
一、中藥制劑穩(wěn)定性研究的意義
藥物制劑的基本要求：安全、有效、穩(wěn)定。
藥劑的穩(wěn)定性是指藥物制劑在生產、運輸、貯存、周轉直至臨床應用前的一系列過程中質量變化的速度和程度。是評價藥物制劑質量的重要指標之一，也是核定藥物制劑使用期限的主要依據(jù)。藥物制劑穩(wěn)定性研究的意義：為了科學地進行劑型設計;提高制劑質量;保證用藥安全與有效。
二、影響中藥制劑穩(wěn)定性的因素
1、制劑工藝的影響 包括提取、分離、濃縮、干燥和成型過程。
2、水分的影響 水解;潮解、結塊及發(fā)霉等。
3、空氣(氧)的影響：空氣中的氧是引起藥物制劑氧化的重要因素。
4、溫度的影響：溫度升高，反應速度加快，根據(jù)Van' t Hoff 規(guī)則，溫度每升高10℃，反應速度約增加2～4倍。
5、pH值的影響 通過測定在不同條件下化學反應的㏒K值，計算藥物穩(wěn)定的pH值
6、光線的影響：
光是一種輻射能，波長較短的紫外線更易激發(fā)藥物的氧化反應，加速藥物的降解。藥物結構與光敏感性有一定關系，酚類和分子中有雙鍵的藥物，對光比較敏感。要避光操作，采用棕色瓶包裝。
三、中藥制劑穩(wěn)定化方法
1、延緩水解的方法：對于酯類、酰胺類和苷類藥物
(1)調節(jié)pH值(堿性越強，水解越快)，降低溫度，改變溶劑(采用乙醇)，制成干燥固體等
2、防止氧化的方法：
(1)降低溫度
(2)避免光線
(3)驅逐氧氣
(4)添加抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉和硫代硫酸鈉
(5)控制微量金屬離子
(6)調節(jié)pH值。
3、制成穩(wěn)定的衍生物 如易水解藥物制成難溶性鹽或難溶性酯，可以提高其穩(wěn)定性
4、改進制劑工藝
(1)制成微囊或包合物采用直接壓片
(2)環(huán)糊精包合
(3)制成固體劑型
(4)固體制劑包衣
中藥制劑的生物有效性評價
一、概述
1、生物藥劑學含義：生物藥劑學是通過對藥物及其制劑在體內的吸收、分布、代謝與排泄過程的研究，闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥效的關系的一門科學。
2、藥物動力學的含義：藥物動力學是指應用動力學原理與數(shù)學方法，定量的描述藥物體內的過程量變規(guī)律的科學
二、制劑生物有效性的評價
(一)生物利用度
1、生物利用度含義：是指制劑中的藥物被吸收進入血液循環(huán)的程度和速度。藥物制劑的生物利用度是體內評價藥物制劑生物有效性的方法，也是保證制劑內在質量的重要指標之一 。
(1)生物利用速度(rete bioavailability，EBA) 指藥物進入體循環(huán)的快慢。常用血藥濃度達峰時間(tmax)來表示吸收速度的快慢。
(2)生物利用程度 是指與參比制劑比較，試驗制劑中被吸收的藥物總量的相對比值。一般用血藥濃度-時間曲線下總面積(AUC)。
2、生物利用度的指標
(1)峰濃度(Cmax) 為給藥后，體內達到的最高血藥濃度，又稱峰值。
(2)達峰時間(tmax) 血藥達到峰值的時間，它反映藥物起效速度的參數(shù)。
(3)血藥濃度-時間曲線下面積(AUC) 是代表藥物吸收程度的參數(shù)
3.絕對生物利用度(absolute bioavailability)F=AUC 試驗制劑/AUC 靜脈制劑×100%
AUCiv為靜脈注射給藥血藥濃度-時間曲線下面積。
4.相對生物利用度(relative bioavailability) F=AUC 試驗制劑/AUC 參比制劑×100%
AUC 試驗為試驗樣品血藥濃度-時間曲線下面積，AUC 參比為標準制劑血藥濃度-時間曲線下面積。
【初級中藥師中藥制劑學重要考點歸納】相關文章：
初級中藥師中藥制劑學章節(jié)考點08-23
初級中藥師中藥制劑學考點：膜劑09-03
初級中藥師中藥制劑學知識：注射劑06-20
2017初級中藥師考試中藥鑒定學章節(jié)考點08-05