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2017年執業藥師考試《藥學專業知識二》考點：抗痛風藥
導語：痛風是因血尿酸增高及尿酸鹽結晶在關節和組織沉積而引起的一組綜合征。常見的抗通風藥有哪些?大家跟著小編一起來看看相關的考試內容吧。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
抗痛風藥根據其作用機制分為：
(1)抑制粒細胞浸潤，選擇性抗急性痛風性關節炎藥。
(2)抑制尿酸生成藥。
(3)促進尿酸排泄藥。
(4)促進尿酸分解藥。
1.選擇性抗痛風性關節炎藥
秋水仙堿的作用通過：
(1)抑制粒細胞侵潤和白細胞趨化。
(2)抑制磷脂酶 A2，減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯。
(3)抑制局部細胞產生 1L-6 等。
2.抑制尿酸生成藥
別嘌醇為黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，是目前常用抑制尿酸合成的藥物。主要作用在于：
(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。
(2)防止尿酸形成結晶并沉積在關節及其他組織內，有助于痛風患者組織內尿酸結晶重新溶解。
3.促進尿酸排泄藥
代表藥丙磺舒、苯溴馬隆。
4.促進尿酸分解藥
人體內沒有分解尿酸的酶，外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶可促進尿酸分解，將尿酸轉化為一種溶解性更好的尿囊素，是對抗痛風的另一治療途徑。
(二)典型不良反應
1.抗白細胞趨化藥(秋水仙堿)
秋水仙堿的不良反應與劑量大小有明顯相關性，口服較靜脈注射安全性高。
常見尿道刺激癥狀，長期應用可引起骨髓造血功能抑制。
2.抑制尿酸生成藥
別嘌醇典型的不良反應有剝脫性皮炎、血小板計數減少、少尿、尿頻、間質性腎炎。
3.促尿酸排泄藥
少見尿頻、腎結石、腎絞痛、皮疹、斑疹、皮膚潮紅、瘙癢、膿皰、痛風急性發作;偶見骨髓造血功能抑制、類磺胺藥過敏反應;罕見再生障礙性貧血
(三)禁忌證
1.妊娠及哺乳期婦女、過敏者禁用。
2.骨髓增生低下及肝腎功能中重度不全者禁用秋水仙堿。
3.2歲以下兒童禁用丙磺舒。
4.痛風性關節炎急性發作期，有中、重度腎功能不全或腎結石者禁用苯溴馬隆。
(四)藥物相互作用
1.選擇性抗痛風性關節炎藥
(1)秋水仙堿可致可逆性的維生素 B12 吸收不良。
(2)秋水仙堿可降低口服抗凝血藥、抗高血壓藥的作用，合用時需調整劑量。
2.抑制尿酸生成藥
(1)氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪類利尿劑均可增加血尿酸含量。
(2)別嘌醇與氨芐西林同用時，皮疹的發生率增多，尤其在高尿酸血癥患者。
(3)別嘌醇與抗凝血藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時，抗凝血藥的效應可加強，應注意調整劑量。
(4)本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時，后者的用量一般要減少 l/4～1/3。
3.促尿酸排泄藥(丙磺舒)
(1)丙磺舒可抑制腎小管對吲哚美辛、萘普生及氨苯砜的排出，使后三者的血漿藥物濃度增高而毒性增加。丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝，使后者的毒性增大。
(2)丙磺舒與水楊酸鹽和阿司匹林合用時，可抑制丙磺舒的排酸作用。
(3)有痛風石的患者同時使用本品與別嘌醇時，本品可加速別嘌醇的排出，而別嘌醇則可延長本品的半衰期，因此別嘌醇的有效劑量需適當增高，而本品發揮的療效則增加。
(4)利尿劑可增加血尿酸濃度，與本品同用時需調整本品劑量。
4.苯溴馬隆
(1)本品的促尿酸排泄作用可因水楊酸鹽、吡嗪酰胺等拮抗而減弱。
(2)本品可增強口服抗凝血藥的作用，故合用時應調整后者劑量。
二、用藥監護(重要考點)
痛風首選非藥物治療，包括禁酒(啤酒、白酒)
(一)堅持按痛風的分期給藥
按分期用藥：
(1)急性發作期常用非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿。
(2)緩解期在關節炎癥控制后 1～2 周開始抑酸藥別嘌醇治療。
(3)慢性期應長期(乃至終身)抑制尿酸合成，并用促進尿酸排泄藥(促使尿酸通過腎臟排泄的苯溴馬隆和丙磺舒)。
(二)謹慎選用秋水仙堿
(三)痛風關節炎急性發作期禁用抑酸藥
(四)依據腎功能遴選抑酸藥或排酸藥
對腎功能正常或輕度受損者宜選苯溴馬隆;無腎或泌尿道結石者宜選丙磺舒;尿尿酸≥1000mg/24h，腎功能受損、有泌尿系結石史或排尿酸藥無效時可選擇抑酸藥別嘌醇。
三、主要藥品
秋水仙堿
【適應證】用于急性期痛風性關節炎。
【注意事項】
(1)用本品治療急性痛風，每一個療程應停藥 3 日，以免發生蓄積中毒，盡量避免靜脈注射或長期給藥。
(2)用藥期間應定期檢測血象與肝腎功能。
別嘌醇
【適應證】用于具有痛風史的高尿酸血癥，預防痛風關節炎的復發。
【注意事項】
(1)確保攝入充足的水分。
(2)用藥前及用藥期間應定期監測血尿酸及 24h 尿尿酸水平，作為調整劑量的依據，并定期監測血象及肝腎功能。
苯溴馬隆
【適應證】用于具痛風史的高尿酸血癥，慢性痛風性關節炎或痛風石伴高尿酸血癥者。
【注意事項】
(1)苯溴馬隆需在痛風性關節炎急性發作癥狀控制后方能使用，并定期檢測腎功能以及血尿酸和尿尿酸變化。
(2)同時應用秋水仙堿或非甾體抗炎藥(非阿司匹林或水楊酸類藥)預防痛風性關節炎急性發作。
記憶口訣：秋水仙堿防治急痛風，靜脈注射用禁食;別嘌醇用做慢痛風，監測血象和肝腎。
例題：
1、下列哪項敘述是錯誤的
A、塞來昔布主要用于骨關節炎、類風濕性關節炎和牙痛的治療
B、秋水仙堿治療急性痛風性關節炎
C、別嘌醇是目前臨床常用的抑制尿酸合成的藥物
D、美洛昔康對胃腸道和腎臟的不良反應較少
E、秋水仙堿可降低血中尿酸，故對慢性痛風效佳
2、下列抗痛風藥物中具有抗癌作用的是
A、秋水仙堿
B、阿司匹林
C、別嘌醇
D、丙磺舒
E、對乙酰氨基酚
3、目前臨床常用的能抑制尿酸合成的藥物
A、秋水仙堿
B、塞來昔布
C、別嘌醇
D、丙磺舒
E、對乙酰氨基酚
參考答案
1、
【正確答案】 E
【答案解析】
秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無降血尿酸的作用，一般對慢性痛風無效。
【該題針對“抗痛風藥”知識點進行考核】
2、
【正確答案】 A
【答案解析】
秋水仙堿對急性痛風性關節炎有選擇性消炎作用;其也屬于抗癌藥，通過抑制細胞的有絲分裂，治療白血病、乳腺癌等。
【該題針對“抗痛風藥”知識點進行考核】
3、
【正確答案】 C
【答案解析】
別嘌醇為次黃嘌呤異構體，是目前臨床上常用的能抑制尿酸合成的藥物。
【該題針對“抗痛風藥”知識點進行考核】
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