2017年執業藥師《藥學專業知識一》第二章考點

　　導語：2017年執業藥師《藥學專業知識一》第二章的幾大考點大家分別知道是什么嗎?現在百分網小編已經為大家準備好了相關的內容，我們一起看看吧。

　　考點一：藥物的溶解度、分配系數和滲透性對藥效的影響

　　1.溶解度：

　　親水性或親脂性過高或過低都對藥效產生不利影響。

　�、� 水溶性(親水性)是藥物可口服的前提

　�、� 藥物透過生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性

　　2.脂水分配系數(P)：

　　P值越大，脂溶性越高

　　3.滲透性：

　　藥物既具有脂溶性又有水溶性。

　　生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：

　　考點二：藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響

　　(酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄)

　　考點三：藥物的結構與官能團

　　有機化合物=母核(基本骨架)+ 藥效團(母核連接基團)

　　考點四：藥物的`轉運與結合形式

　　1.小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體(PEPT1)

　　底物:二肽類(烏苯美司、β內酰胺類、ACEI、伐昔洛韋);三肽類(頭孢氨芐)

　　2.腎近端小管上皮細胞的轉運體P-糖蛋白(P-gp)

　　舉例：底物—地高辛;抑制劑—奎尼丁

　　(奎尼丁抑制P-gp，使地高辛經P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血藥濃度↑)

　　3.藥物與受體的'結合類型

　�、� 不可逆性：共價鍵

　�、� 可逆性：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉移復合物、偶極相互作用力

　　考點五：藥物的轉運與結合形式

　　1. 對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度：普羅帕酮、氟卡尼。

　　2. 對映異構體具有相同的藥理活性，但強弱不同。

　　氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]

　　3. 對映異構體一個有活性，一個沒活性：L-甲基多巴

　　4. 對映異構體產生相反的活性

　　5. 對映異構體產生不同類型的藥理活性：奎寧(抗瘧)——奎尼丁(抗心律失常)

　　6. 對映異構體一個有活性，一個有毒性

　　乙胺丁醇(D)-體，抗結核;(L)-體，活性弱，毒性強

　　左旋多巴(S)-體，抗震顫麻痹;(R)-體，競爭性拮抗劑

　　考點六：藥物代謝

　　藥物結構與第I相生物轉化的規律：

　�、� 含芳環藥物---氧化代謝

　�、� 烯烴和炔烴的藥物——氧化

　�、� 含飽和碳原子的藥物—氧化

　�、� 胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基

　�、� 酯和酰胺類藥物——水解

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