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藥物排泄
(一)腎排泄(了解)
1.腎的結構與功能
(1)結構：腎臟的最小功能單位是腎單位，由腎小體和腎小管組成。腎小體由腎小球和鮑曼囊構成，腎小管由鮑曼囊出發經近曲小管、髓袢、遠曲小管和集合管，匯集于乳頭管，再經腎盂、輸尿管匯入膀胱。
(2)腎的功能：
1)將廢物或毒性的代謝產物排出體外;
2)調節體內電解質和水的排泄;
3)維持體內必需物質的存在;
4)平衡滲透壓;
進入人體的大部分藥物要在腎臟濾過、分泌或重吸收，最終從尿中排出，因此腎排泄對藥物的體內過程、有效性和安全性非常重要。
藥物的腎排泄的機制：
1)腎小球的濾過作用：腎小球毛細血管內血壓高，管壁上微孔較大，除細胞和蛋白質外一般物質均可無選擇濾過。藥物濾過方式為膜孔擴散，濾過率較高。藥物若與血漿蛋白結合，則不能濾過。
2)腎小管分泌作用：腎小管分泌過程：藥物由血管一側通過上皮細胞側底膜攝入細胞，再從細胞內通過刷狀緣膜向官腔一側流出。
對陰離子及陽離子轉運機制是主動轉運過程。需要載體和能量，逆濃度梯度轉運，有飽和現象和競爭抑制現象。
屬于陰離子轉運機制的藥物：有機酸類藥物，如對氨基馬尿酸、磺酸類、噻嗪類、青霉素類、磺胺類、酰氨基酸類、烯醇化合物類等。
屬于陽離子轉運機制的藥物：有機堿類藥物，如妥拉蘇林、組織胺、普魯卡因、四乙基銨等。
3)腎小管的重吸收作用：
多數情況下，藥物的腎小管重吸收過程是按被動擴散方式進行的，并符合PH分配學說，脂溶性藥物、非解離型藥物吸收更多。尿液的PH和尿量等因素也有影響。
例：藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素
A腎小球過濾
B腎小管分泌
C腎小管重吸收
D尿量
E尿液酸堿性
標準答案：C
例：藥物排泄最主要器官是
A肝
B腎
C皮膚
D肺
E消化道
答案B
影響藥物腎排泄的因素：
藥物與血漿蛋白的結合率：高，腎排泄速率下降。
尿液PH和尿量：弱酸性藥在堿性尿液中的解離型增加，脂溶性減小，不易被腎小管重吸收，排泄加快。
合并用藥：當兩個弱酸性藥物合用時，可發生競爭性抑制，如丙磺舒與青霉素合用，丙磺舒轉運速度較慢，可抑制青霉素的分泌，提高青霉素的血藥濃度。
藥物代謝：代謝后，多數水溶性增加，腎小管重吸收下降，有利于腎臟排泄;但甲基化反應可使代謝藥物極性下降，不利于藥物排泄。
腎臟疾病：一般使藥物排泄量減少，在體內滯留時間長，藥效和毒性會增強。
例：影響藥物從腎小管重吸收的因素包括
A藥物的脂溶性
B弱酸及弱堿的Pka值
C尿量
D尿液PH值
E腎小球過濾速度
標準答案：ABCD
(二)膽汁排泄
膽汁的排泄機制：藥物從血液向膽汁排泄時，首先由血液進入肝細胞，再由肝細胞向毛細血管轉運。
膽汁排泄轉運機制為被動擴散和主動轉運。
影響膽汁排泄的因素：
膽汁流量：藥物的膽汁排泄往往隨膽汁流量的增加而增加。
藥物的理化性質：從膽汁被動擴散排泄的藥物，它的擴散速度受藥物分子大小、脂溶性等因素的影響。當藥物分子上存在極性強的基團時，膽汁排泄量較多;分子量在500左右的藥物有較大的膽汁排泄率。
生理因素：種屬差異、代謝狀況、蛋白質結合率、疾病和老化等。
腸肝循環(熟練掌握)：
定義：腸肝循環是指由膽汁排泄的藥物及其代謝物，在小腸移動期間重新被吸收，經門靜脈返回肝臟的現象。
有腸肝循環的藥物在體內停留的時間較長。
存在腸肝循環的藥物：地高辛、吲哚美辛、嗎啡、苯妥英鈉、己烯雌酚、導眠能、阿霉素、氯丙嗪、芐丙酮香豆素(華法林)等。
藥物代謝
熟練掌握藥物代謝的定義
了解藥物代謝的酶系統
了解藥物代謝的部位
掌握首過效應
熟練掌握藥物代謝的反應類型
熟練掌握影響藥物代謝的因素
一、概述
藥物代謝概念
藥物代謝與藥理效應
二、藥物代謝的反應類型和途徑
1.第一相反應：功能基導入反應或導入功能基反應，是母體藥物分子通過氧化、還原、和水解等途徑引入極性基團的過程。
第一相反應的結果：分子的水溶性增大，利于排泄。
第一相反應包括：氧化、還原、水解等。
可發生氧化反應的藥物：巴比妥、安定、水楊酸、可待因、氯丙嗪、丙戊酸等。
發生還原反應的藥物：氯霉素、水合氯醛、5-氟尿嘧啶、麝香草酚和萜類、二甲基亞砜等。
水解反應的藥物：普魯卡因、哌替啶、水楊酰胺、普魯卡因酰胺、異煙肼等。
第二相反應：為結合反應，與第一相反應相銜接，是母體藥物分子中的極性基團或第一相反應中生成的極性基團與正常體內的某些成分發生結合。
第二相反應的結果：藥物水溶性更大、極性更大、藥理活性通常降低，更易于排出體外。
第二相反應包括：葡萄糖醛酸結合、硫酸結合、谷胱甘肽結合、氨基酸結合、甲基化、乙酰化等。
例：藥物代謝通常分為兩相反應，即第一相反應和第二相反應，屬于第二相反應的是
A氧化反應
B還原反應
C結合反應
D水解反應
E分解反應
標準答案：C
三藥物代謝反應的部位和藥物代謝酶
代謝部位：
肝臟：為藥物代謝的最主要器官，其次是消化道和腸粘膜，肝臟的代謝以氧化反應為主。
藥物代謝酶存在的位置：微粒體(主要)、線粒體、溶酶體。
微粒體中發生的反應：氧化、還原、水解、葡萄糖醛酸結合、甲基化。
線粒體中發生的反應：脫氨基氧化、氨基酸結合。
溶酶體中發生的反應：酯類水解。
細胞中可溶部分進行的反應：醇、醛類的氧化、乙酰化、硫酸結合、谷胱甘肽結合等反應。
消化道：肝外代謝最主要的代謝部位是消化道，尤其是小腸。
消化管壁主要進行的是結合反應;
腸內進行細菌代謝，包括水解、還原、N-乙酰化、硫酸結合等反應。
肺：肺部血流量大，對藥物代謝起一定的作用。
皮膚：皮膚可進行葡萄糖醛酸結合等反應。
藥物的皮膚代謝降低了局部用藥的效果和時間，或對透皮吸收產生首過效應。
腎臟：腎臟內分布著少量藥酶，可對藥物部分產生代謝作用。
鼻粘膜：某些揮發性藥物吸入時可有部位代謝。
腦：腦整體代謝活性不高，但血-腦脊液屏障的腦毛細血管內皮細胞中藥酶活性高。
藥物代謝酶：藥物的體內代謝大多屬于酶系統催化反應，這些酶系統稱為藥酶。
例：
A微粒體
B線粒體
C溶酶體
D細胞中的可溶部分
E肝細胞
1.藥物代謝的第一相反應如氧化、還原、水解和第二相反應中的葡萄糖醛酸結合與甲基化的反應場所
標準答案：A
首過效應
四、影響藥物代謝的因素：
種屬差異
性別差異
年齡差異
個體差異
疾病原因：因疾病引起肝功能障礙，使藥酶活性和數量降低，藥物代謝能力下降;
食物因素：蛋白質影響藥酶的活性;飲食中缺乏維生素、脂肪等也會降低藥酶的活性;
藥物因素：包括：給藥途徑、給藥方法、給藥劑量、制劑劑型、合并用藥等因素。
例：影響藥物代謝的因素有
A年齡
B性別
C疾病
D合并用藥
E藥物的晶型
答案ABCD
解析：藥物的晶型會影響藥物的溶解度和溶解速度，從而影響藥物的釋放和吸收，但對代謝無影響。
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