大環內酯類藥物特點是什么

　　大環內酯類抗生素是一類分子結構中具有12-16 碳內酯環的抗菌藥物的總稱，下面是百分網小編給大家整理的大環內酯類藥物的特點簡介，希望能幫到大家!

　　大環內酯類藥物的'特點

　　1.抗菌譜窄，主要作用于需氧G+和陰性球菌，厭氧菌，軍團菌，胎兒彎曲菌，衣原體和支原體。

　　2.本類各藥間有不完全交叉耐藥性。

　　3.在堿性環境中抗菌作用強。

　　4.不耐酸，口服易破壞，酯化物(酯化紅霉素)耐酸口服。

　　5.組織中濃度相對較高(痰、皮下、膽汁)。

　　6.不易透過血腦屏障醫學|教育網搜集整理。

　　7.主要經膽汁排泄，肝腸循環。

　　8.毒性低，口服主要為胃腸道反應，靜注易引起血栓性靜脈炎。

　　大環內酯類藥物的抗菌作用機制

　　大環內酯類能不可逆的結合到細菌核糖體50S亞基上，通過阻斷轉肽作用及mRNA位移，選擇性抑制蛋白質合成。現認為大環內酯類可結合到50S亞基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰基tRNA從mRNA的“A"位移向”P“位，使氨酰基tRNA不能結合到”A“位，選擇抑制細菌蛋白質的合成;或與細菌核糖體50S亞基的L22蛋白質結合，導致核糖體結構破壞，使肽酰tRNA在肽鍵延長階段較早地從核糖體上解離。由于大環內酯類在細菌核糖體50S亞基上的結合點與克林霉素和氯霉素相同，當與這些藥物合用時，可發生相互拮抗作用。

　　細菌對大環內酯類會產生耐藥性，本類各藥之間亦有不完全的交叉耐藥。耐藥通常由質粒編碼，機制可能是：

　　①抗生素進入菌體量減少和外排增加，如革蘭陰性菌可增強脂多糖外膜屏障作用，藥物難以進入菌體;

　　②金黃色葡萄球菌外排泵作用增強，藥物排出增加，或細菌產生了滅活大環內酯類的酶，如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶;細菌改變了與抗生素結合的核蛋白體結合部位，使其結合能力下降。

　　大環內酯類藥物的不良反應

　　1 　消化系統

　　紅霉素及新一代大環內酯類抗生素主要表現為消化道癥狀和肝毒性。消化道癥狀的臨床癥狀為腹痛、腹脹、惡心、嘔吐及腹瀉等。在日常劑量下，肝毒性較小，但酯化紅霉素則有一定的肝毒性，故只宜短期少量應用。同類藥物也有肝毒性反應，主要表現為膽汁淤積、肝功能異常等, 一般停藥后可恢復 。如阿奇霉素可引起肝功能改變，使ALT 和AST 升高，羅紅霉素在較短療程中應用也可導致黃疸和肝功能異常 。提示應用此類藥物應注意藥物的肝毒性。

　　2　變態反應

　　本品可引起藥疹和藥物熱，偶可引起過敏和暫時性耳聾，以及皮炎、會陰糜爛等， 甚至休克。這與過高的血藥濃度有關，常發生于靜脈給藥或伴有腎功能減退和(或)肝功能損害者。

　　3 心臟毒性

　　大環內酯類抗生素如紅霉素、螺旋霉素及克拉霉素的心臟毒性主要表現為QT 間期延長和尖端扭轉型室性心動過速，來勢兇險，臨床上患者可出現昏迷和猝死，以紅霉素誘發為多， 這是大環內酯類抗生素的一種特殊類型的不良反應。其發生機制是延長心肌動作電位時間，誘發心臟浦肯野纖維的早期后除極。為減少或避免心臟毒性的發生，臨床醫師在應用本類藥物前需了解其誘發心臟毒性的可能性，根據患者病情和合用藥物情況謹慎選藥，用藥期間注意觀察，必要時監測心電圖，一旦發生心臟毒性應采取積極治療措施，立即停用本類藥物并糾正危險因素，應用能縮短QT 間期及制止尖端扭轉型室性心動過速的抗心律失常藥物。

　　4 血液系統

【大環內酯類藥物特點是什么】相關文章：

多肽和蛋白質類藥物特點是什么12-29

氟喹諾酮類藥物的作用特點是什么12-29

頭孢類藥物的特點有哪些12-28

甾體激素類藥物的特點及分類01-20

ACEI類藥物的作用特點有什么副作用12-28

曇花的特點最大的是什么11-10

古詩的特點是什么07-29

小兒的生理特點和病理特點是什么12-27

保爾的精神特點是什么01-26