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2017年執業藥師西藥知識一考點
2017年執業藥師考試時間為10月14、15日，雖然離考試還遠，但是大家也要開始復習了。下面是應屆畢業生小編為大家編輯整理的2017年執業藥師西藥知識一考點，希望對大家考試有所幫助。
抗膽堿酯酶藥
抗膽堿酯酶藥和乙酰膽堿一樣，也能與膽堿酯酶結合，但結合較牢固，水解較慢，使酶失去活性，膽堿能神經末梢釋放的乙酰膽堿便大量堆積，表現M及N樣作用。
抗膽堿酯酶藥可分為兩類：一類是易逆性抗膽堿酯酶藥，如新斯的明等;另一類為持久性抗膽堿酯酶藥，如有機磷酸酯類。
一、易逆性抗膽堿酯酶藥
新斯的明
新斯的明(neostigmine， prostigmine)是人工合成品。
化學結構中具有季銨基因，故口服吸收少而不規則。一般口服劑量為皮下注射量的10倍以上。不易透過血腦屏障，無明顯的中樞作用。溶液滴眼時，不易透過角膜進入前房，故對眼的作用也較弱。
「作用機制」新斯的明能可逆地抑制膽堿酯酶，表現乙酰膽堿的M和N樣作用。其結構中的季銨陽離頭以靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位結合，同時其分子中的羰基碳與酶的酯解部位絲氨酸羥基形成共價鍵結合，生成膽堿酯酶和新斯的明復合物。由復合物進而裂解成的二甲胺基甲酰化膽堿酯酶的水解速度較乙�；憠A酯酶的水解速度為慢，故酶被抑制的時間較長，但較有機磷酸酯類為短，故屬易逆性類。二甲胺基甲�；憠A酯酶水解后，形成二甲胺基甲酸和復活的膽堿酯酶，酶的活性才得以恢復。
「藥理作用」新斯的明對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用較弱，對胃腸道和膀胱平滑肌有較強的興奮作用;而對骨骼肌的興奮作用最強，因為它除通過抑制膽堿酯酶而發揮作用外，還能直接激動骨骼肌運動終板上的N2膽堿受體以及促進運動神經末梢釋放乙酰膽堿。
膽堿酯酶復活藥
膽堿酯酶復活藥(cholinedterase reactivators)是一類能使已被有機磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復活性的藥物，其出現使有機磷酸酯類中毒的治療獲得了新的發展，它不但使單用阿托品所不能控制的嚴重中毒病倒得到解救，而且顯著地縮短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定，二者均為肟類(oxime)化合物。
碘解磷定
碘解磷定(pyraloxime methoiodide)簡稱派姆(PAM)，為最早應用的膽堿酯酶復活藥。水溶性較低，水溶液不穩定，久置可釋放出碘。
「藥理作用」碘解磷定進入有機磷酸酯類中毒者體內，其帶正電荷的季銨氮即與被磷�；哪憠A酯酶的陰離子部位以靜電引力相結合，結合后使其肟基趨向磷酰化膽堿酯酶的磷原子，進而與磷�；纬晒矁r鍵結合，生成磷酰化膽堿酯酶和碘解磷定復合物，后者進一步裂解成為磷�；饨饬锥āＭ瑫r使膽堿酯酶游離出來，恢復其水解乙酰膽堿的活性。
此外，碘解磷定也能與體內游離的有機磷酸酯類直接接合，成為無毒的磷�；饨饬锥ǎ赡蚺懦�，從而阻止游離的有機磷酸脂類繼續抑制膽堿酯酶。
「解毒療效」碘解磷定使酶復活的效果因不同有機磷酸酯類而異，例如對內吸磷、馬拉硫磷和對硫磷中毒的療效較好，對敵百蟲、敵敵畏中毒的療效稍差，而對樂果中毒則無效。因樂果中毒時所形成的磷�；憠A酯酶比較穩定，幾乎是不可逆的，加以樂果乳劑含有苯，可能同時有苯中毒。
碘解磷定類恢復酶活性作用對骨骼肌最為明顯，能迅速制止肌束顫動;對植物神經系統功能的恢復較差。對中樞神經系統的中毒癥狀(如昏迷)似也有療效。
碳青霉烯類抗生素
碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣，抗菌活性最強的非典型β-內酰胺抗生素，因其具有對β-內酰胺酶穩定以及毒性低等特點，已經成為治療嚴重細菌感染最主要的抗菌藥物之一。
碳青霉烯類抗生素是由青霉素結構改造而成的一類新型β-內酰胺類抗生素，問世于20世紀80年代。其結構與青霉素類的青霉環相似，不同之處在于噻唑環上的硫原子為碳所替代，且C2與C3之間存在不飽和雙鍵;另外，其6位羥乙基側鏈為反式構象。研究證明，正是這個構型特殊的基團，使該類化合物與通常青霉烯的順式構象顯著不同，具有超廣譜的、極強的抗菌活性，以及對β-內酰胺酶高度的穩定性。
鹽酸優降寧臨床注意事項
1.甲狀腺機能亢進、肝、腎功能減退、嗜鉻細胞瘤及妄想型精神病患者禁用。
2.鹽酸優降寧不能與某些擬腎上腺素藥物如麻黃等合用，亦不能與丙咪嗪、醇及甲基多巴等合用。
3.服藥期間應避免吃含酯胺高的食物，如啤酒、扁豆、腌魚等。
4.可引起中樞神經興奮癥狀如失眠、多夢、肌抽搐等，其他為食欲不振、口干、腹瀉、乏力、眩暈、體位性低血壓等。
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