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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識(shí)點(diǎn)
苯妥英鈉
俗稱：大侖丁，二苯乙內(nèi)酰脲，diphenylhydantoin，dilantin
藥物簡介
【性狀】白色粉末;無臭，味苦;微有引濕性在空氣中漸漸吸收co2，分解成苯妥英;水溶液呈堿性反應(yīng)，易常因部分水解而發(fā)生混濁。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
【藥理及應(yīng)用】
(1)抗癲癇作用 本藥對大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性的抑制作用，防止了異常放電的傳播，而抗癲癇。對大發(fā)作、局限性發(fā)作療效好、對精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作次之，對小發(fā)作無效。機(jī)制尚未完全闡明，有人認(rèn)為由于本品能穩(wěn)定細(xì)胞膜，從而減少高頻放電的擴(kuò)散。近年來證明，本品能增加腦中抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸(gaba)的含量，與其抗癲癇作用亦有關(guān)。本品無催眠作用，亦對正常活動(dòng)無影響。主要用于防治癲癇大發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作。因本品在腦組織中達(dá)有效濃度較慢，故出現(xiàn)療效緩慢，需連服數(shù)日后才始出現(xiàn)療效。而苯巴比妥的作用則出現(xiàn)較快(口服后1～2小時(shí)即顯效)。所以，控制癥狀仍以苯巴比妥為主，而維持或預(yù)防發(fā)作則以本品為佳。靜注可控制癲癇持續(xù)狀態(tài)，但不良反應(yīng)較大，療效不如苯巴比妥。
(2)治療三叉神經(jīng)痛和坐骨神經(jīng)痛 有一定療效，可減少發(fā)作次數(shù)或減輕疼痛或使疼痛消失。此作用亦與其穩(wěn)定細(xì)胞膜有關(guān)。
(3)抗心律失常 為一個(gè)較好的抗心律失常藥，對心房與心室的異位節(jié)律點(diǎn)有抑制作用，亦可加速房室的傳導(dǎo)，降低心肌自律性，故可用于治療室上性或室性早搏，室性心動(dòng)過速，尤適用于強(qiáng)心甙中毒時(shí)的室性心動(dòng)過速，室上性心動(dòng)過速亦可用。
(4)降壓作用對輕癥高血壓患者的血壓可降低，其療效與利尿劑、普萘洛爾、甲基多巴、利血平等的相似。口服可吸收，但慢而不全。一次劑量平均4～6小時(shí)達(dá)血漿峰濃度(早者3小時(shí)，晚者12小時(shí))。一般口服數(shù)日方能達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度。肌注有刺激性，且吸收不規(guī)則。在血液中約90%與血漿蛋白結(jié)合。抗癲癇作用的有效血濃度為10～20μg/ml.可分布全身，易透過血腦屏障。主要經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎排泄。t1/2為25小時(shí)。
【用法】
(1)抗癲癇 常用量，1次50～100mg，1日100～300mg;極量：1次300mg，1日500mg.宜從小劑量開始，酌情增量，但須注意避免過量。體重在30kg以下的小兒按每日5～10mg/kg給藥，分2～3次服用。用于癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)，每次肌注100～250mg.如患者未用過苯妥英鈉者，可用150～250mg，加5%葡萄糖注射液20～40ml，在6～10分鐘緩慢靜注。必要時(shí)經(jīng)30分鐘再注射100～150mg.
(2)治療三叉神經(jīng)痛 每次100～200mg，每日2～3次。
(3)治療心律失常 每次服100～200mg，每日2～3次。或?qū)?25～250mg加滅菌注射用水適量便溶解，于5～15分鐘內(nèi)緩慢靜注(每分鐘不超過50mg)。必要時(shí)每隔5～10分鐘重復(fù)靜注100mg，但一日總量不超過500mg.靜滴時(shí)可用相同劑量溶于5%葡萄糖注射液100ml中滴注。肌注：1日200～400mg.
(4)治療高血壓每次服100mg，1日3次。
【注意】
(1)本品副作用小，長期服藥后常見眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、厭食、皮疹等反應(yīng)。有時(shí)有牙齦增生(兒童多見，并用鈣鹽可減輕)，偶見共濟(jì)失調(diào)、白細(xì)胞減少、神經(jīng)性震顫，嚴(yán)重時(shí)有視力障礙及精神錯(cuò)亂、紫癜等。
(2)久服不可驟停，否則可使發(fā)作加劇，或引起癲癇持續(xù)狀態(tài)。
(3)靜注時(shí)不宜過快，過快易致房室傳導(dǎo)阻滯、血管性虛脫、心動(dòng)過緩和呼吸抑制。
(4)本品可加速維生素d代謝，小兒長期服用易引起軟骨病，可服用維生素d預(yù)防。也可引起淋巴結(jié)腫大，甚至惡性變，此時(shí)應(yīng)停藥。
(5)常見巨細(xì)胞性貧血，可能是由于本藥有抗葉酸作用所致，發(fā)生時(shí)可加用葉酸和維生素b12.偶見白細(xì)胞減少，再生障礙性貧血罕見。長期使用應(yīng)定期檢查血象。
(6)孕婦和哺乳期婦女慎用。
(7)肝臟疾患或先天性肝微粒體酶缺乏時(shí)，血中苯妥英鈉濃度升高，與肝微粒體酶誘導(dǎo)劑苯巴比妥、酰胺咪嗪、葉酸合用，或口服吸收不良時(shí)，血藥濃度降低所以應(yīng)注意調(diào)整劑量。
【貯法】本品極易潮解，應(yīng)避濕、避光保存。
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