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2017年衛(wèi)生資格《主管藥師》精選復習資料
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碘解磷定的藥理學
碘解磷定等解毒藥在體內能與磷酰化膽堿酯酶中的磷酰基結合，而將其中膽堿酯酶游離，恢復其水解乙酰膽堿的活性，故又稱膽堿酯酶復活劑。碘解磷定等尚能與血中有機磷酸酯類直接結合，成為無毒物質由尿排出。
本品的特點為：
①只對中毒時間不長、形成不久的磷酰化酶有重活化作用，如巳經(jīng)過一定時間，磷酰化酶已老化(脫烷基)后、再不能被重活化，膽堿酯酶的活性則難以恢復。故應用肟類重活化劑，治療有機磷類中毒時，用藥越早越好。
②本品對不同有機磷化合物的作用不同，一般認為對沙磷、對硫磷、內吸磷、硫特普、馬拉硫磷、乙硫磷的療效較好，對塔崩、敵敵畏、敵百蟲的效果較差，對索曼無效，對羅果、氧化羅果尚有爭議。
③不同的重活化劑其作用的強弱不同，即對有機磷的抗毒效價不同。
④給藥后雖能消除肌肉震顫、肌無力等外周性煙堿樣癥狀，但不能直接對抗乙酰膽堿的大部分效應，即不能消除中樞癥狀、毒蕈樣癥狀及其他煙堿癥狀，故對中重度中毒患者，必須與抗膽堿藥合用。
⑤肟類重活化劑都是季銨鹽，脂溶性差，不能進入血腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，對中樞的中毒活化酶沒有明顯的重活化作用，故對中樞的中毒癥狀無明顯的效果。
⑥口服吸收很差且不規(guī)則，一般都通過靜脈給藥。
異丙腎上腺素藥效學
主要激動β受體，對β1和β2受體選擇性很低，對α受體幾乎無作用。
①擴張支氣管：作用于支氣管β2腎上腺素受體，使支氣管平滑肌松弛，抑制組胺等介質的釋放。
②興奮β1腎上腺素受體，增快心率、增強心肌收縮力，增加心臟傳導系統(tǒng)的傳導速度，縮短竇房結的不應期。
③擴張外周血管，減輕心(左心為著)負荷，以糾正低排血量和血管嚴重收縮的休克狀態(tài)。
藥動學
霧化吸入吸收完全，吸入2～5分鐘即起效，作用可維持0.5～2小時。靜注作用維持不到1小時;舌下給藥15～30分鐘起效，作用維持1～2小時。
靜注后作用于β1腎上腺素受體，半衰期僅1分鐘，半衰期α為4分鐘。主要在肝內代謝，通過腎臟排泄。霧化吸入后約5～10%以原形排出;靜注后約 40～50%以原形排出。
硝苯地平，用于預防和治療冠心病心絞痛，特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。對呼吸功能沒有不良影響，故適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者，其療效優(yōu)于β受體拮抗劑。
還適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓也有較好療效。由于能降低后負荷，對頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效，宜于長期服用。
藥理學：
具有抑制Ca2+內流作用，能松弛血管平滑肌，擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量，提高心肌對缺血的耐受性，同時能擴張周圍小動脈，降低外周血管阻力，從而使血壓下降。小劑量擴張冠狀動脈時并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用作抗高血壓藥，沒有一般血管擴張劑常有的水鈉潴留和水腫等不良反應。
口服吸收良好，經(jīng)10分鐘生效，1～2小時達最大效應，作用維持6～7小時。舌下含服作用較口服迅速。噴霧給藥10分鐘即出現(xiàn)降壓作用，經(jīng)1小時療效最顯著，約3 小時后血壓回升(個別可持續(xù)11小時)。靜脈注射10分鐘內可降低血壓21%-26%.
適應癥：
用于預防和治療冠心病心絞痛，特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。對呼吸功能沒有不良影響，故適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者，其療效優(yōu)于β受體拮抗劑。
還適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓也有較好療效。由于能降低后負荷，對頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效，宜于長期服用。
用法和用量：
由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。
不良反應：
不良反應一般較輕，初服者常見面部潮紅，其次有心悸、竇性心動過速。個別有舌根麻木、口干、發(fā)汗、頭痛、惡心、食欲不振等。
莢膜的主要成分為多糖，部分脂質和蛋白質。其對結核分枝桿菌的作用有：
①莢膜能與吞噬細胞表面的補體受體3(CR3)結合，有助于結核分枝桿菌在宿主細胞上的粘附與入侵;
②莢膜中有多種酶可降解宿主組織中的大分子物質，供入侵的結核分枝桿菌繁殖所需的營養(yǎng);
③莢膜能防止宿主的有害物質進入結核分枝桿菌，甚至如小分子NaOH也不易進入。
故結核標本用4% NaOH消化時，一般細菌很快殺死，但結核分枝桿菌可耐受數(shù)十分鐘。
結核分枝桿菌入侵后莢膜還可抑制吞噬體與溶酶體的融合。
苯佐那酯(benzonatate)又名退嗽露(tessalon)為丁卡因的衍生物。
有較強的局部麻醉作用，抑制肺牽張感受器及感覺神經(jīng)末梢。
止咳劑量不抑制呼吸，反能增加肺每分鐘通氣量。
用藥后20分鐘左右出現(xiàn)作用，維持3～4小時。
對干咳、陣咳效果良好，也可用于支氣管鏡等檢查前預防咳嗽。
有輕度嗜睡、頭暈、鼻塞等不良反應，偶見過敏性皮炎。
服用時勿將藥丸咬碎，以免引起口腔麻木。
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