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執(zhí)業(yè)藥師考點(diǎn)：阿司匹林解析
阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥，誕生于1899年3月6日。
解析：
阿司匹林(aspirin)，又稱乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid)。
藥理作用及應(yīng)用：
(1)有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛抗風(fēng)濕作用，常用于各種慢性鈍痛及感冒發(fā)熱。對(duì)于急性風(fēng)濕熱患者能迅速改善其臨床癥狀，并可用作鑒別診斷。是目前治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物，最好用至最大耐受量。
(2)能使PG合成酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活，減少血栓素(TXA2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小劑量應(yīng)用可較好的抑制TXA2合成，而不致影響前列環(huán)素(PGI2)合成。因而，防治缺血性心臟病建議日服50mg～75mg;防止腦血栓形成可日服30～50mg.
藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)
(1)口服小劑量(1g以下)乙酰水楊酸時(shí)，其代謝按一級(jí)動(dòng)力學(xué)進(jìn)行，半衰期約2～3小時(shí)。當(dāng)用量≥1g時(shí)，其代謝方式變?yōu)榱慵?jí)動(dòng)力學(xué)，半衰期延長(zhǎng)至15～30小時(shí)，如劑量再增大，可出現(xiàn)水楊酸中毒。因而長(zhǎng)期大量應(yīng)用治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時(shí)，最好進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，據(jù)此以確定給藥劑量及間隔時(shí)間。
(2)乙酰水楊酸為弱酸性藥物，當(dāng)應(yīng)用過(guò)量時(shí)，可采用堿化尿液的方式加速其排泄，降低其血藥濃度。
主要不良反應(yīng)：
(1)胃腸道反應(yīng)
較大劑量口服可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血，與它抑制胃粘膜合成PG，減少了內(nèi)源性的粘膜保護(hù)因子有關(guān)。
(2)凝血障礙
由于抑制血小板聚集可使出血時(shí)間延長(zhǎng)，大劑量還能抑制凝血酶原形成，造成出血傾向。可用維生素K預(yù)防。
(3)過(guò)敏反應(yīng)
除常見的過(guò)敏反應(yīng)外，某些哮喘患者用藥后可誘發(fā)“阿司匹林哮喘”。其發(fā)生機(jī)理為此類藥抑制環(huán)氧酶，PG合成受阻，但不影響脂氧酶，致使引起支氣管收縮的白三烯增多，而誘發(fā)哮喘。
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