臨床執業醫師考點：注射用奧美拉唑鈉

　　注射用奧美拉唑鈉的藥動學

　　靜脈注射注射用奧美拉唑鈉后，體內分布在肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，分布容積為0.19～0.48L/kg，與細胞外液體積相當。T1/2為 0.5～1小時，慢性肝病患者為3小時。注射用奧美拉唑鈉主要在肝臟中經細胞色素P450代謝，代謝產物主要為硫醚、砜和羥基衍生物。對胃酸的分泌無作用，代謝完全，僅少數以原形排泄。約有80%的代謝物經腎排出，部分(18～23%)隨糞便排出。有腸肝循環過程，血漿蛋白結合率高，達95%左右。腎衰患者對注射用奧美拉唑鈉的清除無明顯變化，肝功能受損者清除半衰期可有延長。

　　注射用奧美拉唑鈉的藥理

　　注射用奧美拉唑鈉為胃壁細胞質子泵抑制劑，能特異性地抑制壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞漿內的管狀泡上的H+、K+-ATP酶，從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細胞泌酸的最后一個過程，故注射用奧美拉唑鈉抑酸能力強大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿及食物、刺激迷走神經等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎胃酸分泌，對H2受體拮抗劑不能抑制的由二丁基環腺苷酸(DCAMP)刺激引起的胃酸分泌也有強而持久的抑制作用。注射用奧美拉唑鈉對胃蛋白酶分泌也有抑制作用，對胃黏膜血流量改變不明顯，也不影響體溫、胃腔溫度、動脈血壓、靜脈血紅蛋白、動脈氧分壓、二氧化碳分壓及動脈血pH。

　　注射用奧美拉唑鈉的不良反應

　　偶可見有一過性的輕度惡心、腹瀉、腹痛、感覺異常、頭暈或頭痛等，但不影響治療。

　　注射用奧美拉唑鈉的藥物相互作用

　　(1)注射用奧美拉唑鈉可延長地西泮、苯妥英鈉及其他經肝氧代謝藥物的藥效，如注射用奧美拉唑鈉與苯妥英鈉合用，則需小心監測病情，且苯妥英鈉應酌情減量。(2)與經細胞色素P450酶系統代謝的藥物(如華法林)可能有相互作用。

　　注射用奧美拉唑鈉的注意事項

　　(1)注射用奧美拉唑鈉抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故應用注射用奧美拉唑鈉時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期應用(卓-艾綜合征例外)。

　　(2)因注射用奧美拉唑鈉能顯著升高胃內pH，可能影響許多藥物的吸收。

　　(3)腎功能受損者不須調整劑量;肝功能受損者需要酌情減量。

　　(4)治療胃潰瘍時應排除胃癌后才能使用注射用奧美拉唑鈉，以免延誤診斷和治療。

　　(5)動物實驗中，長期大量使用注射用奧美拉唑鈉后，觀察到高胃泌素血癥及繼發胃ECL-細胞增大和良性腫瘤的發生，這種變化在應用其它抑酸劑及施行胃大部切除術后亦可出現。

　　注射用奧美拉唑鈉的適用癥

　　注射用奧美拉唑鈉主要用于：①消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血。②應激狀態時并發的急性胃黏膜損害，和非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷;③亦常用于預防重癥疾病(如腦出血、嚴重創傷等)胃手術后預防再出血等;④全身麻醉或大手術后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

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