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執(zhí)業(yè)藥師考試中藥藥劑學(xué)章節(jié)要點(diǎn)
古今中外有學(xué)問的人，有成就的人，總是十分注意積累的。應(yīng)屆畢業(yè)生小編為大家整理了執(zhí)業(yè)藥師考試中藥藥劑學(xué)章節(jié)要點(diǎn)，希望對(duì)大家有所幫助。
第二章 片劑
一、片劑的概念和特點(diǎn)【掌】
1.概念：片劑是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑
2.片劑的特點(diǎn)： ① 固體制劑穩(wěn)定、量準(zhǔn)、類型多、應(yīng)用廣;② 生產(chǎn)、貯輸、攜帶、方便，成本低;③吞服有困難(小兒、昏迷病人)，生物利用度差。
二、片劑的分類【掌】
注意各類片劑的特點(diǎn)，并注意區(qū)分近似片劑劑型的概念：
1. 普通壓制片(素片) 2.包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片) 3.泡騰片 含有泡騰崩解劑的片劑，加水后迅速崩解，適于兒童和吞服有困難的人應(yīng)用。 4.咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片劑 5.多層片 有兩層或多層構(gòu)造的片劑 6.分散片 多為難溶藥，遇水能迅速(3分鐘)崩解并均勻分散的片劑，也可含服、咀嚼。 7.舌下片 置于舌下或頰腔使用的片劑 8.口含片 含在口腔內(nèi)使用的片劑 9.植入片 埋植于皮下的能產(chǎn)生持久藥效的無菌片劑 10.溶液片 可溶藥，臨用前加水溶解成藥物溶液后而使用的片劑，多為不可內(nèi)服藥物。 11.緩控釋片 能延長藥物作用時(shí)間或控制藥物釋放速度的片劑
三、片劑的質(zhì)量要求【掌】
�、儆捕冗m中;②色澤均勻，外觀光潔;③符合重量差異的要求，含量準(zhǔn)確;④符合崩解
度或溶出度的要求;⑤小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應(yīng)符合含量均勻度的要求;
�、薹嫌嘘P(guān)衛(wèi)生學(xué)的要求(固體制劑均有此項(xiàng)要求)。
四、片劑的常用輔料【掌】
1.稀釋劑(或稱為填充劑)：增加片重或體積，從而便于壓片，片重≤100mg 應(yīng)加。
1)淀粉類
淀粉：最常用，便宜，可壓性差。還有粘合(其漿)、崩解(干燥粉)作用。
可壓性淀粉：優(yōu)良填充劑，可壓、流動(dòng)、潤滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接壓片。
糊精：粘性大，不單獨(dú)使用。
2)糖類 糖粉：粘合力強(qiáng)，硬度大，吸濕。
乳糖：優(yōu)良填充劑，價(jià)格較貴、不吸濕，穩(wěn)定性可壓性都好，可供粉末直接壓片。甘露醇：用于咀嚼片，有涼爽感，價(jià)格較貴，常與糖粉配用。
3)其他 微晶纖維素：兼多種作用(濕潤除外)作為粉末直接壓片的干粘合劑，商品名"Avieel"。 無機(jī)鹽類：硫酸、碳酸氫、碳酸等的鈣鹽等，防潮、油類吸收劑，但鈣鹽可主藥的絡(luò)合。
小結(jié)：
A 粉末直接壓片：可用微晶纖維素、乳糖、可壓性淀粉 B 淀粉(填充)、干燥粉(崩解)、漿(粘合); C可壓性淀粉：多功能輔料。
2.粘合劑和濕潤劑
1)濕潤劑：誘發(fā)藥物本身的粘性所加入的液體。常用濕潤劑有蒸餾水和乙醇。
�、僬麴s水：無粘性，常用漿類、醇代替;②乙醇：有粘性，一般濃度30～70%，顆粒硬，可出現(xiàn)麻點(diǎn)片。
2)粘合劑：具有粘性粉或粘稠液，多為膠漿劑或膠體溶液。
�、� 淀粉漿(常用8%～15%的濃度)：常用粘合劑和濕潤劑。制法有煮漿和沖漿。② 羥丙基纖維素(HPC)：濕法制粒壓片和粉末直接壓片的粘合劑。③甲基纖維素(MC，水溶性)和乙基纖維素(Ec，不溶于水，緩控釋制劑骨架型或膜控型) ④羥丙甲纖維素(HPMC常用濃度為2%～5%)：崩解溶出快
⑤其他：羧甲基纖維素鈉(CMC一Na常用濃度為1%～2%)、糖粉與糖漿：50%～70%的蔗糖溶液、5～20%的明膠溶液，口含片用、3%～5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，咀嚼片用。它們粘性強(qiáng)用于可壓差的藥物、片硬崩解超限。
3.崩解劑：使片劑裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì)，多吸水膨脹。
緩(控)釋片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解劑。
常用崩解劑：
�、俑傻矸郏河糜诓蝗芑螂y溶的藥，易溶藥反差，用外加法、內(nèi)加法和內(nèi)外加法(最好)。②羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)：吸水膨脹300倍。③低取代羥丙基纖維素(L—HPC)：吸水膨脹500--700倍。④交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮(亦稱交聯(lián)PVP)：無高粘度凝膠層。⑤交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(cCNa)：與CMS-Na合用效佳。⑥泡騰崩解劑(碳酸氫納與枸櫞酸)：產(chǎn)生Co2，應(yīng)該防潮。
4.潤滑劑：是助流劑、抗粘劑和潤滑劑(狹義)的總稱，其中：
�、僦鲃┦墙档皖w粒之間摩擦力從而改善粉末流動(dòng)性的物質(zhì);②抗粘劑是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質(zhì);③潤滑劑(狹義)是降低藥片與沖�？妆谥g摩擦力的物質(zhì)，這是真正意義上的潤滑劑。
常用潤滑劑：
�、偈杷詽櫥瑒河仓徭V量大影響崩解或裂片，不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素及多數(shù)有機(jī)堿鹽類的藥物片劑;②水溶性潤滑劑：聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂。③助流劑：微粉硅膠(可作為粉末直接壓片的助流劑)、滑石粉(抗粘劑)、氫化植物油
五、粉碎、篩分與混合
1 粉碎
粉碎是將大塊物料破碎成較小的顆�；蚍勰┑牟僮鬟^程。(機(jī)械力)
目的：減少粒徑、增加比表面積。粉末的分級(jí)，控制物料的細(xì)度，獲得較均勻的粒子群
(1)粉碎的意義①細(xì)粉提高難溶性藥物溶出度和生物利用度; ②細(xì)粉提高分散性，利于混合均勻，混合度與各成分的粒徑有關(guān); ③有助于從天然藥物中提取有效成分等。
(2)粉碎機(jī)理、方法及設(shè)備
�、� 粉碎機(jī)理：粉碎過程依*外加機(jī)械力的作用破壞物質(zhì)分子間的內(nèi)聚力。(耗能)
力的形式：撞擊、研磨、剪切、壓縮、彎曲綜合作用。② 粉碎方法【熟】注意比較它們的對(duì)應(yīng)關(guān)系.
A、閉塞粉碎：
自由粉碎 B、開路粉碎 循環(huán)粉碎：度要求高的粉碎。C、干法粉碎：在藥品生產(chǎn)中多采用干法粉碎。 濕法粉碎： D、低溫粉碎： E、混合粉碎：兩種以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。
�、� 粉碎設(shè)備【了解】
球磨機(jī) 沖擊式粉碎機(jī)(萬能粉碎機(jī)) 氣流式粉碎機(jī) 膠體磨
粉碎原理
《中國藥典》2000年版把粉末分為六級(jí)。最粗粉、粗粉、中粉、細(xì)粉、最細(xì)粉、極細(xì)粉
藥篩的分類
(2)篩的規(guī)格：
①藥典標(biāo)準(zhǔn)篩1—9號(hào)(內(nèi)孔徑由大到小)② 工業(yè)篩10—140目(目表示每英寸長度上的篩孔數(shù)目)③篩線直徑不同，篩孔徑也不同，篩孔徑用um表示。
(3) 篩分設(shè)備【了解】 旋動(dòng)篩 振動(dòng)篩 物料運(yùn)動(dòng)方式(同時(shí))：
影響篩分效率的因素1)粒子的因素(粉粒的形狀、密度、帶電性、含濕量);2)藥篩的因素(篩的傾斜角度、振動(dòng)方式、運(yùn)動(dòng)速度、篩網(wǎng)面積、物料層的厚度)。
3 混合
(1) 兩種以上組分均勻混合的操作統(tǒng)稱為混合，固一固、固一液、液一液等組分混合。
混合過程三種運(yùn)動(dòng)方式(綜合作用)：①對(duì)流混合②剪切混合③擴(kuò)散混合。
(2) 混合方法與設(shè)備 混合方法：攪拌混合、研磨混合、過篩混合。
混和原則：有毒、貴重或組分相差懸殊的藥品應(yīng)采用“等量遞增”的原則。
混合設(shè)備：容器旋轉(zhuǎn)型和容器固定型。
�、� 容器旋轉(zhuǎn)型混合機(jī)
A、水平圓筒型混合機(jī)操作中最適宜轉(zhuǎn)速為臨界轉(zhuǎn)速的70% ～90%;充填量約為30%。
B、V型混合機(jī) 操作中最適宜轉(zhuǎn)速可取臨界轉(zhuǎn)速的30% ～40%;充填量為30%。
�、� 容器固定型混合機(jī)攪拌槽型是常用的容器固定型混合機(jī)(混合時(shí)間長)
六、制粒、干燥與壓片
為了掌握片劑的各種制備方法，片劑制備的兩個(gè)重要前提條件，即用于壓片的物料(顆粒或粉末)應(yīng)該具有良好的流動(dòng)性和良好的可壓性。
1.濕法制粒壓片【掌】
加粘合劑架橋或粘結(jié)作用使藥粉聚結(jié)在一起而成顆粒的方法。
制粒目的：增加壓片物料的流動(dòng)性和可壓性，以保證片劑的質(zhì)量。
(1)濕法制粒的原理：A液體的架橋作用：分之間產(chǎn)生粘著力;B固體架橋，包括部分藥物溶解和固化、析出，粘合劑的固結(jié)等。
(2)生產(chǎn)工藝流程
原輔料—粉碎過篩—稱量—混合—制軟材—制濕顆粒—干燥—整粒一壓片
(3)制濕顆粒方法和設(shè)備
搖擺式顆粒機(jī)制粒、流化(沸騰)制粒、噴霧干燥制粒法、高速攪拌制粒，其中流化(沸騰)制粒，亦稱為“一步制粒法”—物料的混合、粘結(jié)成粒、干燥等過程在同一設(shè)備內(nèi)一次完成。
1)擠壓式制粒機(jī)：2)轉(zhuǎn)動(dòng)制粒機(jī)3)高速攪拌制粒4)流化床制粒機(jī)
(4)干燥：
目的：提高藥物的穩(wěn)定性(防水解、霉變)。
加熱方式：熱傳導(dǎo)、對(duì)流、熱輻射、介電等加熱，最普遍用對(duì)流加熱(簡稱對(duì)流干燥)。
干燥方法：
C按加熱方式分為熱傳導(dǎo)干燥、對(duì)流干燥、熱輻射干燥、介電加熱干燥等。
干燥設(shè)備：箱式干燥器、流化床干燥器、噴霧干燥器。
(5)其他制粒方法
1)干法制粒：
2)噴霧制粒：
(6)壓片機(jī)：
2.干法制片
①結(jié)晶壓片法：流動(dòng)、可壓性好的結(jié)晶藥物，適當(dāng)粉碎、篩分和干燥，再加入適量的崩解劑、潤滑劑即可壓成片劑。
�、诟煞ㄖ屏浩菊啤浚核幬飳�(duì)濕、對(duì)熱較敏感，可壓性及流動(dòng)性差，應(yīng)用制粒的辦法加以改善，可用干法制粒的方式壓片。常先壓成大型片子，再破碎成小顆粒后壓片。
③粉末直接壓片：粉末直接壓片的藥用輔料，如各種型號(hào)的微晶纖維素、噴霧干燥乳糖、磷酸氫鈣二水合物、可壓性淀粉、微粉硅膠(優(yōu)良的助流劑)等。
七、影響片劑成型的主要因素有：【掌】
與原輔料性質(zhì)、用量、顆粒水分、壓片壓力有關(guān)。
1.藥物的可壓性：物料的彈性復(fù)原率大則可壓性不好(易裂片)。
2.藥物的熔點(diǎn)及結(jié)晶形態(tài)：藥物的熔點(diǎn)低(固體橋多)，片劑的硬度大;立方晶和樹枝狀晶易于成型，而鱗片狀或針狀結(jié)晶不能直接壓片(影響流動(dòng)性和可壓性)。
3.粘合劑和潤滑劑：粘合劑用量越大片劑越容易成型(可影響硬度、崩解、溶出)。
4.水分：水分過多會(huì)造成粘沖現(xiàn)象，一般控制在3%。
5.壓力：加大壓力和延長加壓時(shí)間可有利于片劑成型(可影響崩解)。
八、片劑制備中可能發(fā)生的問題及原因分析【掌】
三原因：可從輔料、顆粒、設(shè)備三方面的原因分析
1.裂片和頂裂
片劑發(fā)生裂開的現(xiàn)象叫做裂片，顆粒中細(xì)粉太多、顆粒過干、粘合劑粘性較弱或用量不足、片劑過厚以及加壓過快也可造成裂片。
由此可見，解決裂片問題的關(guān)鍵是換用彈性小、塑性大的輔料，從整體上降低物料的彈性復(fù)原率。其次依據(jù)問題采用相應(yīng)方法解決。
2.松片
片劑硬度不夠，稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象稱為松片。
3.粘沖
造成粘沖或粘模的主要原因有：顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等，應(yīng)根據(jù)實(shí)際情況，查找原因予以解決。
4.片重差異超限
5.崩解遲緩
影響崩解的因素
�、僭o料的可壓性：可壓性強(qiáng)片劑的孔隙率較小，透入水量少，崩解較慢。
�、陬w粒硬度：硬度小易受壓碎片劑孔隙率和孔隙徑R均小，透入水量少，崩解較慢。
�、蹓浩Γ簤毫τ笃瑒┛紫堵始翱紫稄絉較小，透入水量和距離L均小，崩解較慢。
④表面活性劑：當(dāng)接觸角θ大于90度時(shí)，cosθ為負(fù)值，水分不能透人到片劑的孔隙中，即片劑不能被水所濕潤，難以崩解。加入表面活性劑，改善其潤濕性，降低其接觸角θ，使cosθ值增大加快片劑的崩解。但易被水濕潤的藥(θ較小)，加入表面活性劑，降低了液體的表面張力r，不利于水分的透入，因此，不是任何片劑加人表面活性劑都能加速其崩解。
�、轁櫥瑒菏杷曰瑵檮┦菇佑|角θ增大，水分難以透入，造成崩解遲緩。
⑥粘合劑：粘合力大，崩解時(shí)間越長。粘度強(qiáng)弱順序：動(dòng)物膠(如明膠)>樹膠(如阿拉伯膠)>糖漿>淀粉漿。
�、弑澜鈩旱腿〈u丙基纖維素(L-HPC)和羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)的崩解效果較好。
�、嗥瑒┵A存條件：貯存環(huán)境的溫度、濕度影響，即片劑緩緩的吸濕，使崩解劑無法發(fā)揮其崩解作用，片劑的崩解因此而變得比較遲緩。
6.溶出超限
對(duì)于片劑和多數(shù)固體劑型來說，Noyes—Whitney方程說明了藥物溶出的規(guī)律：
dC/dt=kSCs
dC/dt為溶出速度;k為溶出速度常數(shù);s為溶出質(zhì)點(diǎn)暴露于介質(zhì)的表面積;Cs為藥溶解度。此式表明，藥物從固體劑型中的溶出速度與K、S、Cs成正比。
2.改善固體藥劑中藥物溶出速度的方法
1)制成藥物的微粉藥物微粉化處理，增加表面積S。
2)制備研磨混合物藥物與水溶性輔料共同研磨，防止藥物細(xì)小粒子的聚集。
3)制成固體分散體選用水溶性的高分子載體，使藥物以分子、離子形式分散在其中。
4)制成吸附于“載體”的混合物將難溶性藥物先溶于能與水混溶的無毒溶劑中，再用多孔性載體將其吸附，藥物以分子狀態(tài)存在于載體中。
7.片劑含量不均勻
小劑量的藥，混合不均勻和可溶性成份的遷移是片劑含量均勻度不合格的兩個(gè)主要原因。
九、包衣的目的和種類【掌】
目的：① 控制藥物在胃腸道的釋放部位;② 控制藥物在胃腸道中的釋放速度;③ 掩蓋苦味或不良?xì)馕?④ 防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性;⑤ 防止藥物的配伍變化;⑥改善片劑的外觀。
包衣的種類有二：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分為胃溶型和腸溶型兩種。
包衣的方法：
滾移包衣法：可用于包糖衣或薄膜衣。
懸浮包衣法：(流化包衣法或沸騰包衣法)適用包薄膜衣。
壓制包衣法：用壓片機(jī)實(shí)施壓制包衣，適用于包各類衣，尤其是藥物衣(多層片)。
十、包衣的材料與工序
1.糖衣目的和材料【掌】
�、侔綦x層：防水分入片芯。包衣材料：10%玉米朊和15%～20%蟲膠及10%鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)的乙醇溶液，10%～15%明膠漿或30%～35%阿拉伯膠漿。
�、诎垡聦樱合饨牵媒惶婕犹菨{和滑石粉的方法，包一層較厚的粉衣層。
③包糖衣層：表面光滑平整、細(xì)膩堅(jiān)實(shí)。加入稀的糖漿。
�、馨猩且聦樱好烙^、識(shí)別，與包糖衣層的工序同，區(qū)別糖漿中加食用色素。
�、荽蚬猓涸黾庸鉂珊捅砻娴氖杷�。一般用四川產(chǎn)的米心蠟，常稱為川蠟。
2.薄膜衣的材料【掌】
(1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，適用于一般的片劑薄膜包衣，包括：①羥丙基甲基纖維素(HPMC);②羥丙基纖維素(HPC);③丙烯酸樹脂VI號(hào);④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。
(2)腸溶型是指在胃中不溶、腸液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素(HPMCP)、鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯馬來酸共聚物、丙烯酸樹脂I、Ⅱ、Ⅲ號(hào)(甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。
(3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括①乙基纖維素②醋酸纖維素。
(4)其它輔助性的物料，如增塑劑有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，遮光劑二氧化鈦;食用色素有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍(lán)等。
十、片劑的質(zhì)量檢查【熟】
(一)片劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目：外觀性狀、片重差異、硬度和脆碎度、崩解度(壓制片崩解時(shí)限為15min，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片為60min)、溶出度或釋放度、含量均勻度。
1.外觀性狀：完整光潔，色澤均勻，無異物，無雜斑，有效期內(nèi)保持不變。
2.片重差異：取20片稱重，將每片片重與平均片重比較，超出差異限度的藥片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。糖衣片、薄膜衣片應(yīng)在包衣前查片芯的重量差異，包衣后不再檢測。查均勻度的片劑，不必查片重。
3.硬度和脆碎度：應(yīng)用孟山都硬度計(jì)法和羅許脆碎儀法。
4.崩解度(崩解時(shí)限)：吊籃法檢查。其中壓制片(素片)為15min。包衣片(浸膏片、糖衣片、薄膜衣片)為60min(素片的4倍)。而腸溶衣片在人工胃液中2小時(shí)內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化等，在人工腸液中1小時(shí)內(nèi)需全部溶散或崩解并通過篩網(wǎng)。
5.溶出度或釋放度：如口含片、咀嚼片(不查崩解度)。
6.含量均勻度：取10片分別測定每片的相對(duì)含量，按《中國藥典》法檢查判斷是否合格。
(二)片劑的包裝與貯存
要求：密閉防潮，使用方便;
1. 多劑量包裝：玻璃瓶、塑料瓶2. 單劑量包裝：泡罩式(水泡眼) 窄條式
(三)片劑的處方設(shè)計(jì)
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