液體制劑的特點有哪些不足
液體制劑是指藥物以一定形式分散于液體介質中所制成的供口服或外用的液體分散體系。下面是百分網小編給大家整理的液體制劑的特點簡介,希望能幫到大家!
液體制劑的特點
①藥物以分子或微粒狀態分散在介質中,分散度大,吸收快,能較迅速地發揮藥效;
②給藥途徑多,可以內服,也可以外用;
③易于分劑量,服用方便,特別適用于嬰幼兒和老年患者;
④能減少某些藥物的刺激性;
⑤某些固體藥物制成液體制劑后,有利于提高藥物的生物利用度。
液體制劑的不足
①藥物分散度大,受分散介質的影響,易引起藥物的化學降解,使藥效降低甚至失效醫學教育網|搜集整理;
②液體制劑體積較大,攜帶、運輸、貯存都不方便;
③水性液體制劑容易霉變,需加入防腐劑;
④非均勻性液體制劑,藥物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面積,易產生一系列的物理穩定性問題。
液體制劑的常用溶劑
極性溶劑
1.水:水是最常用的溶劑,不具有任何藥理與毒理作用, 所以水是最常用的和最為人體所耐受的極性溶劑。水能與乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解無機鹽、糖、蛋白質等多種極性有機物。液體制劑用水應以蒸餾水為宜。
水能使某些藥物水解,也容易增殖微生物,使藥物霉變與酸敗。在使用水作溶劑時,要考慮藥物的穩定性以及是否產生配伍禁忌。
2.甘油:為常用溶劑,特別是外用制劑應用較多。本品為黏稠狀液體、味甜、毒性小,與乙醇、丙二醇、水以任意比例混合,可內服、外用。能溶解許多不易溶于水的藥物。在外用制劑中,甘油常做黏膜給藥的溶劑,甘油對皮膚有保濕、滋潤、延長藥物局部藥效等作用,且對藥物的刺激性有緩解作用。含水10%的甘油無刺激性,在內服溶液制劑中,甘油含量在12%(g/ml)以上,能防止鞣質的析出并兼有矯味作用。30%以上具有防腐作用。
3.二甲基亞砜(DMSO):能與水、乙醇等溶劑任意混合,本品溶解范圍廣,具有皮膚給藥的促滲作用。對皮膚有刺激性。
4.乙醇:乙醇也是常用的溶劑。可與水、甘油、丙二醇以任意比例混合;具有較廣泛的.溶解性能。乙醇的毒性小。含乙醇20%以上即具有防腐作用,但乙醇本身具有藥理作用。
5.丙二醇:丙二醇的性質基本上同甘油相似,藥用丙二醇應為1,2-丙二醇。丙二醇同樣可與水、乙醇、甘油以任意比例混合,能溶解諸多有機藥物,一定比例的丙二醇與水混合物可抑制某些藥物的水解,增加穩定性。丙二醇水溶液對藥物在皮膚及黏膜上有促滲作用。
6.聚乙二醇類:低聚合度的聚乙二醇,如PEG 300~600為透明的液體。與水可以任意比例混合,聚乙二醇不同濃度的水溶液是一種良好的溶劑,能溶解許多水溶性及與水不溶性藥物。本品用于液體制劑,對易水解的藥物具有一定的穩定作用,在洗劑中,有與甘油類似的保濕作用。
非極性溶劑
脂肪油:脂肪油系指麻油、豆油、棉籽油、花生油等植物油。能溶解油溶性藥物,本品多用于外用液體制劑,如洗劑、搽劑等。脂肪油易氧化、酸敗。
液體石蠟:本品為飽和烷烴化合物,化學性質穩定。可分為輕質與重質兩種,能與非極性溶劑混合,能溶劑生物堿、揮發油及一些非極性藥物等,在胃腸代中不分解不吸收,有潤腸通便的作用。可做口服制劑與搽劑的溶劑。
油酸乙酯:本品是油溶性藥物的常用溶劑。在空氣中易氧化、變色,故使用時常加入抗氧劑。
乙酸乙酯:無色油狀液體,微臭。具有揮發性、可燃性。在空氣中容易氧化、變色,需要加入抗氧劑。
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