藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一試題及答案2017
一、單選題
1.以下哪個(gè)藥物的光學(xué)異構(gòu)體的生物活性沒(méi)有差別( E )。
A.布洛芬
B.馬來(lái)酸氯苯那敏
C.異丙腎上腺素
D.氫溴酸山莨菪堿
E.磷酸氯喹
2.下列敘述中哪條是不正確的( A )。
A.脂溶性越大的藥物，生物活性越大
B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收
C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合，當(dāng)其酰化成酯后活性多降低
D.化合物與受體間相互結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象
E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時(shí)存在很大的差別
3.下列敘述中有哪些是不正確的( E )。
A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導(dǎo)致生物活性減弱
B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合，使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)
C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降
D.季銨類藥物不易通過(guò)血腦屏障，沒(méi)有中樞作用
E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降，活性降低
4.藥物的解離度與生物活性的關(guān)系( E )。
A.增加解離度，離子濃度上升，活性增強(qiáng)
B.增加解離度，離子濃度下降，活性增強(qiáng)
C.增加解離度，不利吸收，活性下降
D.增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)
E.合適的解離度，有最大活性
5.下列哪個(gè)說(shuō)法不正確( C )。
A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物，其藥理作用不一定相同
B.合適的脂水分配系數(shù)會(huì)使藥物具有最佳的活性
C.增加藥物的解離度會(huì)使藥物的活性下降
D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時(shí)間長(zhǎng)短的因素之一
E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性
6.可使藥物的親水性增加的基團(tuán)是( B )。
A.硫原子
B.羥基
C.酯基
D.脂環(huán)
E.鹵素
7.影響藥效的立體因素不包括( D )。
A.幾何異構(gòu)
B.對(duì)映異構(gòu)
C.官能團(tuán)間的空間距離
D.互變異構(gòu)
E.構(gòu)象異構(gòu)
8.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系( C )。
A.增強(qiáng)親脂性，有利吸收，活性增強(qiáng)
B.降低親脂性，不利吸收，活性下降
C.適度的親脂性才有最佳的活性
D.增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短
E.降低親脂性，使作用的時(shí)間延長(zhǎng)
9.下列敘述中哪一條是不正確的( D )。
A.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性和強(qiáng)度
B.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)度不同
C.對(duì)映異構(gòu)體間可能一個(gè)有活性，另一個(gè)沒(méi)有活性
D.對(duì)映異構(gòu)體間不會(huì)產(chǎn)生相反的活性
E.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生不同類型的藥理活性
9.從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷，下列哪個(gè)藥物顯效最快( C )。
A.戊巴比妥pka8.0(未解離率80%)
B.苯巴比妥酸pka3.75(未解離率0.022%)
C.海索比妥pka8.4(未解離率90%)
D.苯巴比妥pka7.4(未解離率50%)
E.異戊巴比妥pka7.9(未解離率75%)
10.藥物與受體相互作用時(shí)的構(gòu)象稱為( C )。
A.優(yōu)勢(shì)構(gòu)象
B.最低能量構(gòu)象
C.藥效構(gòu)象
D.最高能量構(gòu)象
E.反式構(gòu)象
二、多選題
11.關(guān)于藥物親脂性和藥效的關(guān)系的下列敘述中有哪些是正確的( CDE )。
A.親脂性越強(qiáng)，藥效越強(qiáng)
B.親脂性越小，藥效越強(qiáng)
C.親脂性過(guò)高或過(guò)低都對(duì)藥效產(chǎn)生不利的影響
D.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性
E.吸入全麻藥的活性主要與藥物的親脂性有關(guān)
12.可以與受體形成氫鍵結(jié)合的基團(tuán)是( AD )。
A.氨基
B.鹵素
C.酯基
D.酰胺
E.烷基
13.解離度對(duì)弱堿性藥物藥效的影響( ACE )。
A.在胃液(pH1.4)中，解離多，不易被吸收
B.在胃液(pH1.4)中，解離少，易被吸收
C.在腸道中(pH8.4)，不易解離，易被吸收
D.在腸道中(pH8.4)，易解離，不易被吸收
E.堿性極弱的咖啡因在胃液中解離很少，易被吸收
14.以下哪些藥物的光學(xué)異構(gòu)體的活性不同( ABCD )。
A.維生素C
B.嗎啡
C.異丙腎上腺素
D.阿托品
E.多巴胺
15.藥物分子中引入鹵素的結(jié)果( CDE )。
A.一般可以使化合物的水溶性增加
B.一般可以使化合物的毒性增加
C.一般可以使化合物的脂溶性增加
D.可以影響藥物分子的電荷分布
E.可以影響藥物的作用時(shí)間
16.下列哪些因素可能影響藥效( ABCDE )。
A.藥物的脂水分配系數(shù)
B.藥物與受體的結(jié)合方式
C.藥物的解離度
D.藥物的電子云密度分布
E.藥物的立體結(jié)構(gòu)
17.幾何異構(gòu)體的活性不同的藥物有( BCD )。
A.氯丙嗪
B.頭孢噻肟
C.已烯雌酚
D.順鉑
E.麻黃堿
18.藥物與受體的結(jié)合一般是通過(guò)( ABCDE )。
A.氫鍵
B.疏水鍵
C.共價(jià)鍵
D.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
E.靜電引力
19.引入以下哪些基團(tuán)可使藥物分子的脂溶性增大( ACE )。
A.脂烴基
B.羥基
C.氯或溴原子
D.羧基
E.芳烴基
20.下列哪些基團(tuán)可以與受體形成氫鍵( ABCD)。
A.氨基
B.羧基
C.羥基
D.羰基
E.鹵素
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