執業藥師資格考試《藥劑學》章節復習：靶向制劑

　　導語：凡能將治療藥物專一性地導向所需發揮作用的部位(靶區)，而對非靶組織沒有或幾乎沒有相互作用的制劑統稱為靶向制劑。

　　一、概　述

　　靶向制劑也稱靶向給藥系統(TDS)，是指借助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥、胃腸道或全身血液循環而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。

　　(一)靶向制劑的分類

　　第一級：到達特定的靶組織或靶器官

　　第二級：到達特定的細胞

　　第三級：到達細胞內的特定部位

　　1.被動靶向制劑

　　2.主動靶向制劑

　　3.物理化學靶向制劑

　　被動靶向制劑

　　(一)脂質體

　　脂質體的作用機制：吸附、脂交換、內吞、融合

　　(二)乳劑：乳劑的靶向性特點在于它對淋巴有親和性。

　　(三)微囊與微球：(1)靶向作用;(2)緩釋長效。

　　(四)納米粒：包括納米囊與納米球。具有緩釋、靶向、保護藥物、提高療效和降低毒副作用的特點

　　主動靶向制劑：

　　(一)修飾的藥物微粒載體系統

　　1.修飾的脂質體

　　(1)長循環脂質體：延長脂質體在體內循環時間，用PEG修飾。

　　(2)免疫脂質體：對靶細胞具有分子水平上的識別，提高靶向，用特異抗體修飾。

　　(3)糖基修飾的脂質體：對肝臟實質細胞的靶向性。

　　2.修飾的納米乳

　　3.修飾的微球

　　4.修飾的納米球

　　(二)前體藥物(1.抗癌藥前體藥物2.腦部靶向前體藥物3.結腸靶向前體藥物)和藥物大分子復合物

　　物理化學靶制劑

　　(一)磁性靶向制劑：利用體外磁場效應引導藥物在體內定向移動和定位集中的制劑，如磁性微球或磁性納米球等

　　(二)栓塞靶向制劑：由乙基纖維素、白蛋白等制備的栓塞微球

　　(三)熱敏靶向制劑：利用相變溫度不同的磷脂可制成熱敏脂質體、熱敏免疫脂質體。

　　(四)pH敏感靶向制劑：利用腫瘤間質液的pH值比周圍正常組織顯著低的特點，設計pH敏感脂質體。

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