衛生資格主管藥師基礎知識點：索他洛爾

　　導語：索他洛爾(sotalol)是具有Ⅲ類抗心律失常藥物延長動作電位時程兼有β1、β2受體阻滯作用的廣譜抗心律失常藥物，對室上性、室性心律失常均有較好的療效。我們大家一起來看看相關的考試知識吧。

　　索他洛爾，用于防治偏頭痛發作，減輕甲亢患者的外周癥狀及甲狀腺切除術前準備，治療灼性神經痛、紅斑性肢痛病、阻塞型心肌病(靜注)、二尖瓣脫垂癥、急性腎功能衰竭、高動力型休克、癡呆及腦外傷患者的激惹狀態、抗精神病藥物所致的藥原性靜坐不能、焦慮癥、精神分裂癥、震顫、預防肝硬變門脈高壓患者胃腸道出血、粘液性水腫、茶堿中毒、乙醇中毒、流行性出血熱、體位性綜合征、再生障礙性貧血、血卜啉癥等。此外，還可用于避孕(能阻止精子活動)和催產(能誘發子宮收縮)。滴眼劑可降低眼內壓，用于單純性青光眼的治療有較好的療效。

　　用于防治偏頭痛發作，減輕甲亢患者的外周癥狀及甲狀腺切除術前準備，治療灼性神經痛、紅斑性肢痛病、阻塞型心肌病(靜注)、二尖瓣脫垂癥、急性腎功能衰竭、高動力型休克、癡呆及腦外傷患者的激惹狀態、抗精神病藥物所致的藥原性靜坐不能、焦慮癥、精神分裂癥、震顫、預防肝硬變門脈高壓患者胃腸道出血、粘液性水腫、茶堿中毒、乙醇中毒、流行性出血熱、體位性綜合征、再生障礙性貧血、血卜啉癥等。此外，還可用于避孕(能阻止精子活動)和催產(能誘發子宮收縮)。

　　滴眼劑可降低眼內壓，用于單純性青光眼的治療有較好的療效。

　　藥理

　　本品為唯一兼具有Ⅱ類和Ⅲ類電生理活性的抗心律失常藥，屬非 心臟選 擇性，也無內源性擬交感活性或膜穩定活性的Ⅰa類β受體阻滯藥。可延長復極、動作電位時程、心房、心室、房室結和旁路的有效不應期。有明顯的抗心肌缺血、提高致室顫閾值作用，并具有抗顫動和抗交感作用。

　　藥動學

　　口服吸收完全，幾達100%，口服后2～3h達血漿峰值，肝臟首過效應很小，生物利用度為95%，表觀分布容積為1.6～2.4L/kg。在肝臟內幾乎不被代謝，血漿蛋白結合率為50%。有效血漿濃度為1～3μg/ml。長程口服血漿半減期為14～20h，分布半減期為6.5h。腎功能衰竭時，其半減期可長達42h。單劑靜脈注射，半減期則僅為6～8h。約75%經尿排出，其余經膽汁排泄。

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