密固達的作用及注意事項
密固達（唑來膦酸注射液），適應癥為用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥。用于治療Paget's病（變形性骨炎）。下面跟著小編來看看密固達的作用及注意事項吧！希望對你有所幫助。
密固達是什么
密固達（唑來膦酸注射液），適應癥為用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥。用于治療Pagets病（變形性骨炎）。
密固達的用法用量
對于骨質疏松癥的治療，推薦劑量為一次靜脈滴注5mg密固達，每年一次。
目前尚無足夠證據支持可連續用藥3年以上。
對于Pagets病的治療，推薦劑量為一次靜脈滴注5mg密固達。
本品通過輸液管以恒定速度滴注。滴注時間不得少于15分鐘。
本品給藥前患者必須進行適當的補水，特別是同時接受利尿劑治療的患者。
對于骨質疏松癥女性患者，若飲食攝入量不足，有必要適當補充鈣劑和維生素D。
此外，對于Pagets病患者，強烈建議在接受本品治療后10天內確保補充維生素D和足量的鈣劑，保證每次至少補充元素鈣500mg和維生素D，每日兩次。目前尚無關于再治療（1年后）安全性和有效性的數據。
密固達的藥理作用
通用名稱：唑來膦酸注射液，惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血癥。唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞調亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。
密固達的注意事項
不同于一般的藥物，密固達是注射劑處方藥，需要在醫院有醫生開具的證明才可以購買，并且價格一般較高。密固達又稱唑來膦酸注射液，不需要經常注射，頻率一般在一年一次左右。密固達不能被人體代謝，不像一般藥物可以在體內循環一個周期后正常排除，它往往又一個很長的清除期，這也是為什么唑來膦酸注射液注射頻率不需要太頻繁的原因。
孕婦和哺乳期婦女以及兒童是絕對禁止使用唑來膦酸注射液的，所以在貯藏時，要放在高處避免被兒童拿取。對于骨質疏松的引起原因是鈣或者維生素D攝入不足的女性而言，使用密固達時還需要注意的是及時補充鈣和維生素D，之所以要同時補充維生素D是因為維生素D可以促進鈣的吸收。
使用唑來膦酸注射液時，還需要特別關注的是患者的腎臟和肝臟功能，畢竟老年人的腎臟和肝臟功能都有所減弱。
密固達與福善美區別是什么
密固達為無色的澄明液體，是新一代的治療骨質疏松的藥物，在臨床上主要用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，亦用于治療Pagets病（變形性骨炎）。密固達對骨質疏松癥的顯著療效，源自于其有效成分唑來膦酸，其主要作用于人體骨骼，通過對破骨細胞的抑制，從而抑制骨吸收。
而福善美是是第三代二膦酸鹽，其治療骨質疏松癥的機理主要是作用于破骨細胞，它能特異性聚集在破骨細胞表面。破壞其細胞膜，使之不在具有吸收骨質的活性。從而抑制骨吸收。降低骨轉換，并通過改變使破骨細胞活化的骨基質性質改變，從而抑制新生破骨細胞的形成。
密固達與福善美雖然在功效上有相似之處，但二者還是存在明顯區別的，它們的區別主要在于成分不同，這也導致二者在功效上的一些差異。福善美必須在每天第一次進食、喝飲料或應用其它藥物治療之前的至少半小時，用白水送服，因為其它飲料（包括礦泉水）、食物和一些藥物有可能會降低福善美的吸收（見藥物相互作用）。
【拓展知識】
密固達（唑來膦酸注射液），適應癥為用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥。用于治療Paget's病（變形性骨炎）。
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應癥
用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥。用于治療Paget's病（變形性骨炎）。
規格
100ml:5mg（以唑來膦酸無水物計）。
用法用量
對于骨質疏松癥的治療，推薦劑量為一次靜脈滴注5mg密固達，每年一次。
目前尚無足夠證據支持可連續用藥3年以上。
對于Paget's病的治療，推薦劑量為一次靜脈滴注5mg密固達。
本品通過輸液管以恒定速度滴注。滴注時間不得少于15分鐘（參見【注意事項】）。
本品給藥前患者必須進行適當的補水，特別是同時接受利尿劑治療的患者。
對于骨質疏松癥女性患者，若飲食攝入量不足，有必要適當補充鈣劑和維生素D。
此外，對于Paget's病患者，強烈建議在接受本品治療后10天內確保補充維生素D和足量的鈣劑，保證每次至少補充元素鈣500mg和維生素D，每日兩次（參見【注意事項】）。目前尚無關于再治療（1年后）安全性和有效性的數據。
特殊人群用藥參見【注意事項】【藥代動力學】
不良反應
以下不良反應由本品不同的臨床試驗研究得出：絕經后婦女骨質疏松癥的研究：一項隨機雙盲、安慰劑對照、多中心研究，共計7736位婦女參加該項研究；paget's病的研究：兩項雙盲，隨機，對于安全性有效性，涉及357名患者；預防近期低創傷髖部骨折患者的再發骨折；一項隨機，雙盲，安慰劑對照，多中心臨床研究，共計2127名男性及女性患者參加該項研究；治療及預防糖皮質激素引起的骨質疏松癥；一項隨機、多中心、雙盲、多層，活性對照的研究，涉及833名男性及女性患者；本品用于男性骨質疏松患者或繼發于性腺機能減退的嚴重骨質疏松癥患者：一項隨機，多中心，雙盲、活性對照的研究，涉及302男性患者；本品用于預防伴隨骨量減少的絕經期婦女骨質疏松的骨流失，一項為期2年的隨機、多中心、雙盲，安慰劑對照的研究，涉及581名絕經期骨質疏松婦女。
治療男性與絕經后婦女骨質疏松癥，預防低創傷髖部骨折后再發骨折，預防和治療糖皮質激素引起的骨質疏松癥，變形性骨炎的研究證實，本品與安慰劑或陽性對照藥相比，嚴重不良事件的總發生率無顯著差異，大多數不良事件為輕到中度。本品在上述研究中的給藥方法為一年一次。
與靜脈使用雙膦酸鹽一樣，本品最常見的用藥后癥狀包括（治療絕經后婦女骨質疏松癥的研究中的發生率）：發熱（18.1％）、肌痛（9.4％）、流感樣癥狀（7.8％）、關節痛（6.8％）、頭痛（6.5%）、絕大多數出現于用藥后3天內。這些癥狀絕大多數為輕到中度，并在出現不良事件后3天內緩解。之后再使用本品時，這些癥狀的發生率顯著下降。
如果使用本品后短時間內給予對乙酰氨基酚或布洛芬，那么使用本品后3天內出現的用藥后癥狀發生率大約可以降低50％。
表1列出了懷疑與使用本品有關的不良反應（研究者評估），其中包括了如下的研究：治療男性及絕經后婦女骨質疏松癥，預防低創傷髖部骨折后骨折，預防和治療糖皮質激素引起的骨質疏松癥，變形性骨炎：非常常見（≥1／10），常見（≥1／100并[1/10），不常見（≥1／1000并[1／100），罕見（≥1／10,000并[1／1，000）藥物不良反應。
*個例研究中的不良反應：非常常見：肌痛、關節痛、疲勞、疼痛；常見：昏睡、呼吸困難、消化不良、食管炎、腹痛、多汗、骨骼肌（肌肉）強直、關節炎、胸部骨骼痛、關節腫脹、厭食、口渴、急性反應期；不常見：眼色素層炎
未收載于表1的個例研究中報告的其他不良反應包括（由于數據有限，唑來膦酸組與安慰劑組相較發生率較低）：眼部充血，C-反應蛋白增加，低鈣血癥，味覺障礙，牙痛，胃炎，心悸，注射部位反應。
對絕經后骨質疏松婦女進行的一個為期3年的試驗（Horizon PFT）中，所有的房顫不良事件的總發生率本品治療組中為2.5%（3862位患者中的96位），安慰劑治療組中為1.9％（3852位患者中的75位）。本試驗中觀察到的發生率增加并未出現于其它唑來膦酸臨床試驗。
接受本品治療的患者與接受安慰劑治療的患者相比，房顫嚴重不良事件的發生率分別為1.3％（3852位患者中的51位）和0.6％（3852位患者中的22位）。房顫發生率的增加機理目前尚不清楚。
在其他唑來膦酸臨床試驗中沒有觀察到本次試驗中組間房顫不良事件的不一致現象。
該類別藥物的不良反應：
腎功能障礙：
靜脈給予雙膦酸鹽（含唑來膦酸），會導致腎功能損害（血漿肌酐水平增加）或罕見情況下出現急性腎衰。已有患者接受唑來膦酸治療后可出現腎功能損害，特別是有既往腎損害或存在其他危險因素的患者（例如：接受化療的腫瘤病人，同時使用對腎功能有害的藥物，嚴重脫水等）尤為嚴重，多數患者的治療劑量為每3-4周4mg，但是也有患者在單次給藥后出現。
在HORIZON-PFT試驗中，治療3年后，對于肌酐清除率改變（每年給藥前測量）以及腎損傷和腎衰竭的發生率，密固達組和安慰劑組之間具有可比性。密固達組與安慰劑組血漿肌酐水平在給藥后10天內一過性升高分別為1.8%和0.8%。
在預防男性及女性髖部骨折后再次骨折，治療男性骨質疏松癥，預防糖皮質激素引起的骨質疏松癥的試驗中，超過3年的.治療時間，肌酐清除率改變（每年給藥前測量）以及腎損傷和腎衰竭的發生率，密固達組、安慰劑組和對照組之間具有可比性。
實驗室研究結果：
在HORIZON-PFT試驗中，密固達組約0.2％患者出現給藥后血鈣水平降低（低于1.87mmol／L）。臨床未觀察到血鈣降低的癥狀。
在HORIZON-RFT試驗中，接受本品治療的患者沒有出現血清鈣水平低于1.87mmol／L。
在Paget's病研究中，約有1％的患者會出現低血鈣癥狀。
局部反應：
在HORIZON-PET試驗中，0.7％的患者在給予唑來膦酸時，在注射部位會出現例如紅腫和／或痛的局部反應。
在HORIZON-RFT試驗中，不良事件發生率在唑來膦酸組與安慰劑組是可比的。
頜骨壞死：
有關骨壞死（主要是頜）最早的報道出現在癌癥患者接受雙膦酸藥物包括唑來膦酸的治療中（不常見）。一些患者有包括骨髓炎在內的局部感染，大多數報告為腫瘤患者在拔牙或牙科手術后。多種危險因素都可導致頜骨壞死，包括癌癥診斷及治療（化療、放療、皮質類固醇），以及并存的其他病理狀態／疾病，例如貧血、凝血功能障礙、感染、牙科疾病。雖然并無直接的因果關系，但在骨壞死的恢復期中要慎行牙科手術（見【注意事項】）。
在HORIZON-PFT試驗中，共7736名患者入組，密固達治療組出現1例頜骨壞死，安慰劑組1例。2例患者均已治愈。在HORIZON-RFT試驗中沒有頜骨壞死的報告。
上市后經驗
以下是唑來膦酸批準上市后的不良反應報導。由于這些報導基于不確定的人數及受一些混淆因素的影響，因此不可能準確地評價其頻率或建立起與藥物暴露量相關的原因。
包含支氣管狹窄、蕁麻疹及血管性水腫在內的過敏性反應罕見報導，過敏性反應／休克非常罕見報導。
禁忌
對唑來膦酸或其他雙膦酸鹽或藥品成份中任何一種輔料過敏者禁用。
低鈣血癥患者（參見【注意事項】）。
妊娠和哺乳期婦女（參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。
注意事項
概況
本品給藥至少15分鐘以上。
由于缺乏充分臨床使用數據，不推薦嚴重腎功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL／min）。在給予本品前，應對患者的血清肌酐水平進行評估。
給藥前必須對患者進行適當的補水，對于老年患者和接受利尿劑治療的患者尤為重要。
在給予本品治療前，患有低鈣血癥的患者需服用足量的鈣和維生素D（參見【禁忌】）。對于其他礦物質代謝異常也應給予有效治療（例如，副甲狀腺貯備降低：腸內鈣吸收不良）。醫生應當對該類病人進行臨床檢測。
腎衰
由于缺乏這一人群充分的臨床安全性數據，嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率[35mL／min）中不建議使用本品。患者在給藥前應測量血清肌酐。
肝功能不全患者
無需調整劑量（參見【藥代動力學】）。
補充鈣和維生素D
對于日常鈣劑以及維生素D攝入不足的骨質疏松女性，進行適量補充非常重要。
骨轉換率升高是變形性骨炎的主要特征。由于唑來膦酸快速對骨轉換起效，因此在本品給藥后可能會發生短暫的，有時是有癥狀的低血鈣，通常在給藥后最初10天內最明顯（參見【不良反應】）。建議本品給藥同時給予足夠的維生素D補充劑。另外，強烈建議變形性骨炎患者接受本品治療后至少10天內，接受足量的鈣補充劑，保證每日兩次至少500mg元素鈣。應告知患者低血鈣癥狀，并對危險患者給予足夠的臨床監護。
骨骼肌疼痛
對使用雙膦酸鹽（含本品）的患者，嚴重及偶發的失能性骨骼，關節和／或肌肉疼痛罕有報道。
頜骨壞死
頜骨骨壞死主要出現在雙膦酸鹽治療的腫瘤患者（含本品）。這些患者中許多人也同時接受了化療和皮質激素治療。大多數患者出現頜骨骨壞死顯示與牙科的一些手術有關，比如拔牙。很多患者有局部感染的癥狀，包括骨髓炎。對伴有危險因素（如腫瘤、化療、放療、皮質激素治療、口腔衛生狀況差）的患者使用雙膦酸鹽進行治療前，應考慮進行口腔檢查并采取適當的預防措施。在治療中，這些患者應盡量避免進行牙科手術。在用雙膦酸鹽治療時發現有頜骨骨壞死病人，牙科手術可能會加劇該病。如果患者需要進行牙科手術，目前尚無數據表明中止雙膦酸鹽治療會減少頜骨骨壞死的風險。臨床醫生應對每個病人基于各自的利益／風險評估進行臨床判斷。
本品與用于腫瘤患者的擇泰（唑來膦酸）具有相同的活性成份，如果患者已使用了擇泰，請勿使用本品。
目前尚無數據顯示本品會影響駕駛和操作設備的能力。
配伍禁忌
本品不能與其他鈣制劑或其他二價離子注射劑同時使用。
使用說明
本品不能與任何其他藥物混合或靜脈給藥，必須通過單獨的輸液管按照恒量恒速輸注。本品如果經過冷藏，請放置室溫后使用。必須保證輸注前的準備過程是無菌操作。
請單獨使用本品。任何未用完的溶液必須丟棄。僅有澄清的，無顆粒及無色的溶液才可以使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
沒有孕婦使用唑來膦酸的充分臨床資料。動物研究提示：本品存在生殖毒性。對人類潛在的危險還不明確。本品禁用于懷孕和哺乳期婦女（參見【禁忌】）。
兒童用藥
由于缺少安全性和有效性數據，不建議在兒童和18周歲以下青少年中使用本品。
老年用藥
老年患者（≥65歲）與年輕人具有相似的生物利用度，藥物分布和清除，因此無需調整給藥劑量。然而，由于高齡患者更常見腎功能減弱，因此對高齡患者腎功能檢測應予以特殊注意。
藥物相互作用
目前沒有進行明確的唑來膦酸與其他藥物相互作用的研究。唑來膦酸不是被系統性代謝的，體外試驗顯示不影響人體細胞色素P450酶系（參見【藥代動力學】）。唑來膦酸血漿蛋白結合率不高（大約43-55％），因此不會與高血漿蛋白結合率的藥物發生競爭性相互作用。
唑來膦酸經腎臟排泄。故與明顯影響腎功能的藥物合用時應特別注意。
藥物過量
目前沒有關于本品過量的報道。如果發生藥物過量導致明顯的低血鈣癥狀，采取口服鈣劑和／或靜脈滴注葡萄糖酸鈣進行治療可以逆轉藥物過量。
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